| 主权项 |
1.一种制备式I化合物之方法 其中 R1和R2各独立为C1-C4烷基,或结合而形成六氢啶基 或咯啶基,而 n是2或3; 或其医药上可接受之盐,该方法包括 a)在醋酸烷基酯溶剂和一种硷存在下,使式III之卤 烷基胺 其中 X是卤素;而 R1,R2,和n定义如上,与式Ⅳ化合物反应 其中R是C1-C6烷基; b)以酸水溶液提取步骤a)之反应产物;和 c)裂解步骤b)反应产物之酯以形成酸。2.根据申请 专利范围第1项之方法,其中该醋酸烷基酯溶剂是 醋酸戊酯或醋酸异丙酯。3.根据申请专利范围第2 项之方法,其中该硷是碳酸盐或碳酸氢盐,而该酸 水溶液是盐酸。4.根据申请专利范围第3项之方法, 其中该碳酸盐是粉状碳酸钾。5.根据申请专利范 围第1至4项之中任一项之方法,其中R1和R2系结合而 形成六氢啶基,且n是2,或其医药上可接受之盐。 6.一种制备式II化合物的之方法 其中 R1和R2各独立为C1-C4烷基,或结合而形成六氢啶基 或咯啶基; R3和R4分别为H或羟基保护基,而 n是2或3; 或其医药上可接受之盐,该方法包括 a)在醋酸烷基酯溶剂和一种硷存在下,使式III之卤 烷基胺 其中 X是卤素;而 R1,R2,和n定义如上,与式Ⅳ化合物反应 其中R是C1-C6烷基; b)以酸水溶液提取步骤a)之反应产物;和 c)裂解步骤b)反应产物之酯以形成酸; d)使步骤c)经提取之产物与式V化合物反应 其中R3和R4定义如上,或为其医药上可接受之盐; e)视需要除去步骤d)反应产物之R3和R4羟基保护基 团;和 f)视需要形成步骤d)或步骤e)反应产物之盐。7.根 据申请专利范围第6项之方法,其中该醋酸烷基酯 溶剂是醋酸戊酯或醋酸异丙酯。8.根据申请专利 范围第7项之方法,其中该硷是碳酸盐或碳酸氢盐, 而该酸水溶液是盐酸。9.根据申请专利范围第8项 之方法,其中该碳酸盐是粉状碳酸钾。10.根据申请 专利范围第9项之方法,其中该式II化合物是一种化 合物,其中 R1和R2系结合而形成六氢啶基; R3和R4分别为甲基;而 n是2; 或其医药上可接受之盐。11.根据申请专利范围第 10项之方法,其中系除去该R3和R4羟基保护基团,并 形成步骤e)之反应产物之盐酸盐。 |
