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1.一种下式之化合物 其中X代表键;R代表(1-4C)烷基或苯基(1-4C)烷基或二 苯基(1-4C)烷基,其中任一苯基环是未经取代或以一 、二或三个独立还自卤素,(1-4C)烷基,(1-4C)烷氧基,( 1-4C)氟烷基,(1-4C)氟烷氧基,苯基,苯氧基,3-三氟甲 基苯氧基及4-氯苯氧基者取代;或其无毒的可代谢 的酯或醯胺;或其医药上可接受的盐。2.根据申请 专利范围第1项之化合物,其中R代表基或二苯基 甲基,其中任何苯基环是未经取代或如申请专利范 围第1项所述之定义取代。3.根据申请专利范围第1 项之化合物,其中R是甲基,苯基丙基、基,2-氟 基,3-氟基,4-氟基,2,3-二氟基,2,4-二氟基,2, 5-二氟基,3,5-二氟基,3,4-二氟基,2,3,4-三氟 基,2-氯基,3-二氯基,4-氯基,2,3-二氯基,2- 氯-5-三氟甲基基,3-氯-4-氟基,2-甲基基,3-甲 基基,4-甲基基,4-氟-3-甲基基,3-氟-2-甲基 基,3,5-二-甲基基,4-异丙基基,2,4-二甲基基,2 ,5-二甲基基,2-甲氧基基,3-甲氧基基,4-甲氧 基基,3-氟-4-甲氧基基,3-甲基-4-甲氧基基,4- 三氟甲基基,3-氟-5三氟甲基基,3-三氟甲氧基 基,3-四氟乙氧基基,4-苯基基,3-苯氧基基, 3-(3-三氟甲基苯氧基基) 基,3-(4-氯苯氧基) 基,及二苯基甲基。4.根据申请专利范围第1项之化 合物,其立体化学构造如下。5.一种制备申请专利 范围第1项之式I化合物的方法,其包括 (a)水解下式化合物 II 其中R1代表氢原子或醯基,R2代表羧基或酯化的羧 基,或其盐; (b)水解下式化合物 III 其中R3代表羧基或酯化的羧基,R4及R5各独立代表氢 原子,(2-6C)烷醯基,(1-4C)烷基,(3-4C)烷醯基或苯基(1-4 C)烷基,其中苯基是未取代的或以卤素,(1-4C)烷基或 (1-4C)烷氧基取代,或其盐;或 (c)脱除下式化合物之保护 IV 其中R6代表氢原子或氮保护的基团,而R7及R8各独立 代表氢原子或羧基保护基,或其盐; 然后,如果必要及/或需要时, (i)解析式I化合物; (ii)将式I化合物转化成其无毒性易代谢的酯或醯 胺;及/或; (iii)将式I化合物或其无毒性易代谢的酯或醯胺转 化成其医药上可接受的盐。6.一种作为亲代谢性( metabotropic)榖胺酸受体的调节剂之医药组合物,其 含有根据申专利范围第1项之化合物及医药上可接 受的载剂,稀释剂或赋形剂。7.一种下式之中间体 化合物 II 其中X及R之定义如申请专利范围第1项所述,R1代表 氢原子或醯基,R2代表羧基或酯化的羧基,或其盐。 8.一种下式之中间体化合物 III 其中X及R之定义如申请专利范围第1项所述,R3代表 羧基或酯化的羧基,R4及R5各独立代表氢原子,(2-6C) 烷醯基,(1-4C)烷基,(3-4C)烷醯基或苯基(1-4C)烷基,基 中苯基是未取代的或以卤素、(1-4C)烷基或(1-4C)烷 氧基取代,或其盐。9.一种下式之中间体化合物 IV 其中X及R之定义如申请专利范围第1项所述,R6代表 氢原子或氮保护基,而R7及R8独立代表氢原子或羧 基保护基,或其盐。 |
