发明名称 四氢异奎宁衍生物
摘要 本发明系关于利用具有下列通式之四氢异奎宁衍生物以及其医药可接受盐类于制造医药上之用途,该种医药系用来控制或治疗NMDA接受器亚型专一阻断剂之医疗适应症,
申请公布号 TW427978 申请公布日期 2001.04.01
申请号 TW086100559 申请日期 1997.01.20
申请人 赫孚孟拉罗股份公司 发明人 亚历山大艾兰尼;安伯森;伯狄布提曼;刚瑟费奇;玛莉–宝丽希特兹尼迪哈特;文生莫提尔;艾曼纽皮纳德
分类号 C07D217/04;A61K31/47 主分类号 C07D217/04
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1.一种用于控制或治疗NMDA接受器亚型专一阻断剂 医疗适应症之医药组合物,其系含有通式I之四氢 异奎宁衍生物及其医药可接受性盐类, I 其中, A系苯基,1至3个取代基可选择性被C1-4烷基、C1-4烷 氧基、羟基、卤素或硝基所取代; R1系氢或羟基或R-COO-,而其中R系C1-4烷基, R2系氢或C1-4烷基; R3-R7系氢,C1-4烷基、C1-4烷氧基,羟基或 R3与R4一起形成-(CH2)4-或 R6与R7一起形成-OCH2O-。2.根据申请专利范围第1项 之医药组合物,其中医疗适应症包括肇因于中风及 脑部创伤所引起之急性神经退化。3.根据申请专 利范围第1项之医药组合物,其中医疗适应症包括 因阿兹海默氏症、巴金森氏症、亨丁顿氏症( Huntington's disease)以及ALS(肌萎缩性脊髓侧索硬化) 导致慢性神经退化。4.根据申请专利范围第1项之 医药组合物,其中医疗适应症为与细菌或病毒感染 有关之神经退化,以及精神分裂,焦虑及忧郁症。5. 根据申请专利范围第1项之医药组合物,其中通式I 四氢异奎宁衍生物系选自: 2-(6,7-二甲氧基-2-甲基-1,2,3,4-四氢异奎宁-1-基)-1- 对-甲苯基-乙醇; 1-[2-(4-氯-苯基)-乙基]-6-甲氧基-2-甲基-1,2,3,4-四氢 异奎宁-7-醇; 1-(4-氯-苯基)-2-(6,7-二甲氧基-2-甲基-1,2,3,4-四氢异 奎宁-1-基)-乙醇; 1-[2-(4-氯-苯基)-乙基]-2-甲基-1,2,3,4-四氢异奎宁-6,7 -二醇; 6,7-二甲氧基-2-甲基-1-(2-对-甲苯基-乙基)-1,2,3,4-四 氢异奎宁; 6-[2-(4-氯-苯基)-乙基]-8,9-二甲氧基-5-甲基-1,2,3,4,4a ,5,6,10b-八氢-啡啶; 2-(6,7-二甲氧基-2-甲基-1,2,3,4-四氢异奎宁-1-基)-1-(4 -硝基苯基)-乙醇;或 6-[2-(4-氯-苯基)-乙基]-8,9-二甲氧基-1,2,3,4,4a,5,6,10b- 八氢-啡啶。6.一种如下式化合物 Ia 其中, A系苯基,可被卤素所取代; R1系氢; R2系氢或C1-4烷基; R5-R7系氢或C1-4烷氧基,且; m系2。
地址 瑞士