制备N－[(脂族或芳族)羰基]－2－氨基乙酰胺化合物和环化化合物的方法,

摘要

本发明涉及制备式(Ⅰ)的N－[(脂族或芳族)羰基]－2－氨基乙酰胺化合物的方法,其中R_a是(Ⅱ);R_aa是氢、可选被取代的脂族基或可选被取代的芳族;R_b是氢、可选被取代的脂族基或可选被取代的芳族基;R_ca和R_cb独立地是氢、可选被取代的脂族基或可选被取代的芳族基;R_d是(Ⅲ);R_da是可选被取代的脂族基或可选被取代的芳族基;R_aa被被保护的伯胺或仲胺取代,一旦去保护所述胺能够与*ab或*db碳、或者R_b、R_ca或R_cb中的至少一个反应,生成一个5－7元环,其中R_b、R_ca或R_cb各自至少被一个活化的羧酸取代;或者R_b被被保护的伯胺或仲胺取代,一旦去保护所述胺能够与*ab或*db碳、或者R_aa、R_ca或R_cb的至少一个反应,生成一个5－7元环,其中R_aa、R_ca或R_cb各自至少被一个活化的羧酸取代;或者R_ca和R_cb独立地被被保护的伯胺或仲胺取代,一旦去保护所述胺能够与*ab或*db碳、或者R_aa、R_b、R_ca、R_cb或R_da中的至少一个反应,生成一个5－7元环,其中R_aa、R_b、R_ca、R_cb或R_da各自至少被一个活化的羧酸取代;或者R_da被被保护的伯胺或仲胺取代,一旦去保护所述胺能够与R_ca或R_cb中的至少一个反应,生成一个5－7元环,其中R_ca或R_cb各自至少被一个活化的羧酸取代,其前提条件是,如果R_aa被被保护的伯胺或仲胺取代,一旦去保护所述胺能够与R_b反应,而其中R_b至少被一个活化的羧酸取代,那么R_aa不是被取代的脂族基,该方法包括使下列四种化合物反应:式(Ⅳ)的羰基化合物、式NH₂R_b的胺化合物、式NCR_da的异腈化合物和式R_aCO₂H的酸化合物,生成N－[(脂族或芳族)羰基)]－2－氨基乙酰胺化合物,还涉及该N－[(脂族或芳族)羰基)]－2－氨基乙酰胺化合物。本发明也涉及将N－[(脂族或芳族)羰基)]－2－氨基乙酰胺化合物环化为环状化合物的方法，该环状化合物选自1，4－苯并二氮杂－2，5－二酮衍生物、二酮基哌嗪衍生物、酮基哌嗪衍生物、内酰胺衍生物、1,4－苯并二氮杂衍生物和二氢喹喔啉酮衍生物,还涉及该环化的化合物。

主权项

权利要求书1、制备下式N-[(脂族或芳族)羰基)]-2-氨基乙酰胺化合物的方法其中Ra是Raa是氢、可选被取代的脂族基或可选被取代的芳族基；Rb是氢、可选被取代的脂族基或可选被取代的芳族基；Rca和Rcb独立地是氢、可选被取代的脂族基或可选被取代的芳族基；Rd是并且Rda是可选被取代的脂族基或可选被取代的芳族基；并且Raa被被保护的伯胺或仲胺取代，一旦去保护所述胺能够与*ab或*db碳、或者Rb、Rca或Rcb中的至少一个反应，生成一个5-7元环，其中Rb、Rca或Rcb各自至少被一个活化的羧酸取代；或者Rb被被保护的伯胺或仲胺取代，一旦去保护所述胺能够与*ab或*db碳、或者Raa、Rca或Rcb中的至少一个反应，生成一个5-7元环，其中Raa、Rca或Rcb各自至少被一个活化的羧酸取代；或者Rca和Rcb独立地被被保护的伯胺或仲胺取代，一旦去保护所述胺能够与*ab或*db碳、或者Raa、Rb、Rca、Rcb或Rda中的至少一个反应，生成一个5-7元环，其中Raa、Rb、Rca、Rcb或Rda各自至少被一个活化的羧酸取代；或者Rda被被保护的伯胺或仲胺取代，一旦去保护所述胺能够与Rca或Rcb中的至少一个反应，生成一个5-7元环，其中Rca或Rcb各自至少被一个活化的羧酸取代，其前提条件是，如果Raa被被保护的伯胺或仲胺取代，一旦去保护所述胺能够与Rb反应，而其中Rb至少被一个活化的羧酸取代，那么Raa不是被取代的脂族基，该方法包括使下列四种化合物反应：下式的羰基化合物下式的胺化合物NH2Rb，下式的异腈化合物NCRda，和下式的酸化合物RaCO2H，生成N-[(脂族或芳族)羰基)]-2-氨基乙酰胺化合物。