摘要 |
A találmány tárgya eljárás (II) általános képletű, túlnyomórészt cisz-nukleozidanalógok vagy -származékok és ezek gyógyászatilag elfogadhatósói és észterei, valamint ezekből (I) általános képletű vegyületek,továbbá a (III) általános képletű intermedierek előállítására – ahol aképletekben X jelentése kén- vagy oxigénatom; Y jelentése kén-,oxigénatom, –CH2- vagy –CH(R)-csoport, ahol R jelentése azidocsoportvagy halogénatom; Z jelentése kén- vagy oxigénatom; R2 jelentésepurin- vagy pirimidinbázisból, vagy annak analógjából vagyszármazékából származó csoport – oly módon, hogy az előzőlegszililezett vagy in situ szililezett purin- vagy pirimidinbázist, vagyanalógját vagy származékát új, (III) általános képletű biciklusosintermedierrel Lewis-sav jelenlétében és megfelelő oldószerbenösszekapcsolva (II) általános képletű 2-karbonsav- vagy -tiokarbinsav-nukleozid-vegyületet kapnak, amelyet redukálva (I) általános képletűvegyület keletkezik. ŕ |