发明名称 化合物,其制法及包含该化合物之医药组合物
摘要 本发明系关于以下式(1)代表之化合物或其盐:CC式中R1为C1-C6烷基,C1-C6烷氧基或C3-C6环烷基;R2及R3可相同或相异以及各代表氢原子或C1-C6烷基;R5为氢原子,卤素原子或羧基;以及R6为选自-COOH,-COOR12(其中R12代表C1-C6烷基),-NHSO2CF3或C-键结四唑基之基。其具有血管收缩素Ⅱ拮抗作用及降压作用,为预防及治疗心血管系统疾病诸如低血压及心衰竭等之有用药剂。
申请公布号 TW369533 申请公布日期 1999.09.11
申请号 TW082103956 申请日期 1993.05.19
申请人 旭硝子股份有限公司;绿十字股份有限公司 发明人 中村宪史;井上佳久;石田尚道;戎一;佐佐木润;冈添隆;森泽义富
分类号 A61K31/44;C07D401/06 主分类号 A61K31/44
代理机构 代理人 赖经臣 台北巿南京东路三段三四六号白宫企业大楼一一一二室
主权项 1.一种以下式代表之化合物或其盐:式中R1为C1 -C6 烷基,C1-C6烷氧基或C3-C6环烷基;R2及R3可相同或相异 以及各代表氢原子或C1-C6烷基;R5为氢原子,卤素原 子 或羧基;以及R6为选自-COOH,-COOR12(其中R12代表C1- C6烷基),-NHSO2CF3或C-键结四唑基之基。2.如申请专 利范围第1项之化合物或其盐,其中R1为 C1-C6烷基以及R2及R3可相同或相异,各代表氢原子或 C1- C6烷基。3.如申请专利范围第1项之化合物或 其盐,其中R5为 氢原子。4.如申请专利范围第1项之化合物或 其盐,其中R6为 羧基或C-键结四唑基。5.如申请专利范围第1项之 化合物或其盐,其选自2-6 -[(2-乙基-5,7-二甲基-3H-咪唑并[4,5-b]啶-3-基)甲 基]-2-基酸钠,2-乙基-5,7-二甲基-3-[2-[2-[(1H -四唑-5-基)苯基]-6-基]甲基-3H-咪唑并[4,5-b] 啶,2-6-[(2-丁基-3H-咪唑并[4,5-b]啶-3-基)甲基] -2-基酸钠,2-丁基-3-2-[2-[(1H-四唑-5-基)苯基] -6-基]甲基-3H-咪唑并[4,5-b]啶及2-乙基-5,7-二 甲基-3-[2-[2-(三氟甲烷磺醯胺)苯基]-6-基]甲基 - 3H-咪唑并[4,5-b]啶。6.一种制备如申请专利范围 第1项之化合物或其盐之 方法,其包含令如下式之化合物:[式中L为脱离基,R 25 及R26为与申请专利范围第1项所定义之R5及R6相同 之基] 与以下式代表之化合物:[式中R21,R22及23分别为与 申 请专利范围第1项所定义之R1,R2及R3相同之基]于质 子惰 性溶剂中,及于存在硷及温度为0℃至所用溶剂之 回流温 度下反应。7.一种做为血管收缩素II拮抗剂之医药 组合物,其包含医 药有效量之如申请专利范围第1项定义之化合 物或其 盐,以及医药可接受载剂。8.如申请专利范围第7项 之医药组合物,其系用于治疗或 预防高血压或心衰竭。
地址 日本