发明名称 用作神经激肽拮抗剂的哌嗪并衍生物
摘要 本发明涉及式Ⅰ化合物。这些化合物为神经激肽拮抗剂。这些化合物可用于治疗慢性气管疾病如哮喘。
申请公布号 CN1234026A 申请公布日期 1999.11.03
申请号 CN97199121.9 申请日期 1997.08.28
申请人 先灵公司 发明人 徐和健;施能扬;D·J·布莱辛;陈骁;J·J·皮温斯基;K·D·麦科尔米克
分类号 C07D241/04;C07D401/06;C07D405/12;C07D401/14;C07D403/12;A61K31/495 主分类号 C07D241/04
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 吴大建
主权项 1.由如下结构式代表的化合物或其药学上可接受的盐:每个X独立为O、(H,H)、NRd或S;n是0-2;u是0-2;1是0-2;m是1,y是1-3;或m是2,y是0;每个Rc独立是H、C1-C6烷基、-(CH2)n1-R4,其中n1是1-6;Rd独立选自H、C1-C6烷基、CN、ORa、苯基、取代苯基、苄基、取代苄基或烯丙基,并且进一步的条件是在下述基团中,不超过一个Rc 不为H;所述基团如下:R4是ORa、SRa、-CN,Rc’是H、C1-C6烷基或-(CH2)n-ORa,其条件是不超过一个Rc,不为H;每个Ra和Rb独立选自H、C1-C6烷基、苯基、取代苯基、苄基、取代苄基或烯丙基;或当Ra和Rb连接于同一氮时,Ra和Rb与其所连接的氮一起形成4-7元环;其中每个R1和R2独立为H、C1-C6烷基、CF3、C2F5、Cl、Br、I、F、NO2、ORa、CN、NRaRb、及在中,Ra不为H;或当Ra和Rb连于环相邻碳时,可形成其中,n’是1或2;及每个R3独立为H、C1-C6烷基、CF3、C2F5、Cl、Br、I、F、ORa、OCF3或苯基;Ar1是杂芳基或取代杂芳基,Q是N或CH;Ar2是杂芳基、取代杂芳基、Z是其中p1和p2独立为1-4,其条件是p1和p2加在一起为2-6;n5是1-2;每个R5独立选自:H、OH、C1-C6烷基、-(CH2)n1-OR4,其中n1是1-6,条件是当n1是1时,R4不为OH或NRaRb;另外条件也是n5是2时,R5是C1-C6烷基,及两个R5 可连接于所述氮生成季铵盐;每个Ra和Rb独立选自H、C1-C6烷基、苯基、取代苯基、苄基、取代苄基、烯丙基;n3是0-4;每个Re和Rf独立选自H、C1-C6烷基、苯基、取代苯基、苄基、取代苄基、烯丙基;或Re和Rf与其所连接的碳一起也可形成羰基,条件是在基团中不起过一个羰基;Rg是H、其中Rb不是H,或R6是H、C1-C6烷基、烯丙基、C3-C6环烷基、及当Z是时,R6也可以是其中X3是O、(H,H)、NRd或S;或当n3是0-4时,R6是杂芳基、取代杂芳基、杂环烷基、取代杂环烷基;或当Re和Rf与其所连接的碳一起形成羰基及n3是1时,R6也可以是ORa其中Ra不是H,及R6也可以是-(NRa,Rb)、O-杂芳基、O-取代杂芳基、O-杂环烷基、O-取代杂环烷基、-NRa-杂芳基、-NRa-取代杂芳基、-NRa-杂环烷基、-NRa-取代杂环烷基。
地址 美国新泽西州