| 主权项 |
1.一种合成任何顺式-1-胺基-2-二氢醇镜像异构物或该等镜像异构物之混合物之配向方法,该方法实质上保持氧化物起始物中C-2上碳-氧键之立体化学完整性,其中该方法包括之步骤(a)提供溶于溶剂及视情况共溶剂之1当量氧化物,该溶剂选自C1-C6烷基或苯甲;(b)其中混入2当量之酸,该酸选自强质子酸或有机酸,及其后维持生成混合物之温度-70℃至+30℃间,0.25小时至6.0小时间之时段;(c)加入过量之水以引起水解,及在25℃至100℃间之温度下搅拌0.5小时至8.0小时间之时段,以得到顺式-1-胺基-2-二氢醇之相对应镜像异构物或该等镜像异构物之混合物;其中该强质子酸系硫酸或H2SO4-SO3;该有机酸系选自对-甲苯磺酸、甲磺酸、三氟乙酸及三氟甲磺酸所组成之组合。2.根据申请专利范围第1项之配向方法,其中(1S,2R)-氧化物完全转变成1S-胺基-2R-二氢醇,包括之步骤:(a)提供溶于溶剂和视情况共溶剂之1当量(1S,2R)-氧化物,该溶剂选自C1-C6烷基或苯甲;(b)其中混入2当量之酸,该酸选自强质子酸或有机酸,及其后维持生成混合物之温度-70℃至+30℃间,0.25小时至6.0小时间之时段;(c)加入过量之水以引起水解,及在25℃至100℃间之温度下搅拌0.5小时至8.0小时间之时段,以得到完全无任何其他镜像异构物之1S-胺基-2R-二氢醇。3.根据申请专利范围第1项之配向方法,其中(1R,2S)-氧化物完全转变成1R-胺基-2S-二氢醇,包括之步骤:(a)提供溶于溶剂及视情况共溶剂之1当量(1R,2S)-氧化物,该溶剂选自C1-C6烷基或苯甲;(b)其中混入2当量之酸,该酸选自强质子酸或有机酸,及其后维持生成混合物之温度-70℃至+30℃间,0.25小时至6.0小时间之时段;(c)加入过量之水以引起水解,及在25℃至100℃间之温度下搅拌0.5小时至8.0小时间之时段,以得到完全无任何其他镜像异构物之1R-胺基-2S-二氢醇。4.根据申请专利范围第1项之配向方法,其中合成1S-胺基-2R-二氢醇,其包括步骤:(a)提供溶于乙及视情况共溶剂之1当量(1S,2R)-氧化物;(b)其中混入2当量之酸,选自甲磺酸或H2SO4-SO3,及其后维持温度-10-25℃下,30分至2.5小时间之时段;(c)加入过量之水以引起水解,及在45℃至100℃间之温度下搅拌2至5小时间之时段,以得到完全无任何其他镜像异构物之1S-胺基-2R-二氢醇。5.根据申请专利范围第1项之配向方法,其中合成1R-胺基-2S-二氢醇,其包括步骤:(a)提供溶于乙及视情况共溶剂之1当量(1R,2S)-氧化物;(b)其中混入2当量之酸,选自甲磺酸或H2SO4-SO3,及其后维持温度-10-25℃下,30分至2.5小时间之时段;(c)加入过量之水以引起水解,及在45℃至100℃间之温度下搅拌2至5小时间之时段,以得到完全无任何其他镜像异构物之1R-胺基-2S-二氢醇。 |
