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1.一种通式(Ⅰ)之醯基胍衍生物 (I) 其中 R1指R3-SO2-; A指 B指选自(-CH2-)a及-CO-之群,其中a代表1至4间之整数; R2指选自下示之群:C1-6-烷基, 苯基,其视需要被选自C1-4-烷氧基,羟基,卤素,卤-C1- 4-烷基,二-C1-4-烷胺基,二C1-4-烷胺基-C1-4-烷基,及 C1-4-烷基之群所取代, 喃基,其视需要可被一个C1-4-烷基取代, 吩基,啶基,咯基, 基,基视需要可被一个卤素取代, 及-NR5R6; R3指C1-4-烷基; R5指C1-4-烷基; R6指C1-4-烷基。2.根据申请专利范围第1项之通式( Ⅰ)醯基胍衍生物,其中 R1指Me-SO2-; A指 B指选自(-CH2-)a及-CO-之群,其中a代表1至4间之整数; R2指选自下示之群:C1-4-烷基, 苯基,其视需要被选自甲氧基,羟基,氟,CF3,二甲胺 基,二甲胺基甲基,及甲基之群所取代, 喃基,其视需要可被甲基取代, 吩基,啶基,咯基, 基,其视需要可被一个氟取代, 及二甲胺基。3.根据申请专利范围第1或2项之通式 (Ⅰ)醯基胍衍生物,其中 R1指Me-SO2-; A指 B指选自-CH2-,-CH2-CH2-及-CO-之群; R2指选自下示之群:C1-4-烷基, 喃基,其视需要被一个甲基取代, 吩基,啶基,咯基,及二甲胺基。4.根据申请 专利范围第1或2项之通式(Ⅰ)醯基胍衍生物,其 中 R1指Me-SO2-; A指 B指-CO-; R2指选自喃基,吩基及啶基之群。5.一种制 备通式(Ⅰ)化合物的方法 (I) 其特点在于由通式(Ⅱ)之苯甲酸衍生物 (II) (其中P指离核脱离基团) 在可进行亲核取代的条件下与通式(Ⅲ)化合物反 应, R23AQ (Ⅲ) 其中Q指可以亲核试剂取代的脱离基, 再由所得通式(Ⅳ)苯甲酸衍生物 (IV) 于第一步骤中悬浮于合适的溶剂内,并与N-甲基吗 及羰基二咪唑(CDI)反应,再于第二步骤中,与硷溶 解或悬浮于合适无水溶剂内的混合物合并,与胍盐 反应。6.根据申请专利范围第5项之方法,其特点还 在于将所得通式(Ⅳ)苯甲酸衍生物于第一步骤悬 浮于无水溶剂内。7.根据申请专利范围第6项之方 法,其中该第一步骤之无水溶剂是二甲基甲醯胺。 8.根据申请专利范围第5项之方法,其特点还在于将 所得通式(Ⅳ)苯甲酸衍生物于第二步骤中与氢化 钠溶解或悬浮于合适无水溶剂内之混合物合并。9 .根据申请专利范围第8项之方法,其中该第一步骤 之无水溶剂是二甲基甲醯胺。10.根据申请专利范 围第5项之方法,其中与所制得苯甲酸衍生物反应 的胍盐是胍盐酸盐。11.一种具Na+/H+交换抑制作用 之医药组合物,其包含根据申请专利范围第1项之 通式(Ⅰ)醯基胍衍生物或其酸加成盐,以及医药 上可接受的赋形剂,稀释剂或载剂。12.根据申请专 利范围第11项之医药组合物,其系用于药物治疗绝 血。 |
