发明名称 芳氧基芳基磺醯胺基异羟酸衍生物
摘要 如式之化合物CC I其中X,Y,R1和R2如上述所定义,用在关节炎或癌症及其它包括金属蛋白-13基质的选择抑制作用的疾病的治疗。
申请公布号 TW426662 申请公布日期 2001.03.21
申请号 TW087112896 申请日期 1998.08.05
申请人 辉瑞制品股份有限公司 发明人 拉斐尔.罗宾森
分类号 A61K31/18;C07C311/16 主分类号 A61K31/18
代理机构 代理人 林志刚 台北巿南京东路二段一二五号七楼
主权项 1.如下式之化合物或其药学上可接受的盐 其中 R1是(C1-C6)烷基; R2是(C1-C6)烷基; 或R1和R2与连接的碳原子一起形成选自(C5-C7)环烷 基、4-四氢喃和4-啶的环; R3是氢或(C1-C6)烷基;及 Y是苯环上任何碳原子上的取代基,个别选自氢、 氟、氯、三氟甲基、(C1-C6)烷氧基、三氟甲氧基、 二氟甲氧基和(C1-C6)烷基。2.如申请专利范围第1项 之化合物,其中Y是氢、氟、或氯。3.如申请专利范 围第1项之化合物,其中Y是4-氟或4-氯。4.如申请专 利范围第1项之化合物,其中R1和R2与连接的碳原子 一起形成环戊基环。5.如申请专利范围第3项之化 合物,其中R1和R2与连接的碳原子一起形成环戊基 环。6.如申请专利范围第1项之化合物,其中R1和R2 与连接的碳原子一起形成4-四氢喃环。7.如申请 专利范围第1项之化合物,其中R1和R2皆是甲基。8. 如申请专利范围第3项之化合物,其中R1和R2皆是甲 基。9.如申请专利范围第1项之化合物,其中R3是氢 。10.如申请专利范围第3项之化合物,其中R3是氢。 11.如申请专利范围第4项之化合物,其中R3是氢。12. 如申请专利范围第1项之化合物,其中该化合物系 选自: 3-[[4-(4-氟苯氧基)苯磺醯基]-(1-羟基-胺基甲醯环戊 基)胺基]-丙酸乙酯 3-[[4-(4-氟苯氧基)苯磺醯基]-(1-羟基-胺基甲醯环戊 基)胺基]-丙酸 3-[[4-(4-氟苯氧基)苯磺醯基]-(1-羟基-胺基甲醯-1-甲 基乙基)胺基]-丙酸乙酯,和 3-[[4-(4-氟苯氧基)苯磺醯基]-(1-羟基-胺基甲醯-1-甲 基乙基)胺基]-丙酸13.一种用于(a)治疗关节炎或癌 症及以基质金属蛋白-13活性为特征的其它疾病, 或(b)选择性抑制哺乳类(包括人类)基质金属蛋白 -13之药学组成物,包括有效治疗或抑制量之申请 专利范围第1项之化合物或其药学上可接受的盐, 及药学上可接受的载剂。
地址 美国