| 主权项 |
1.一种口服用释控组成物,其包含溶解度差的活性 成份在亲水性聚醚醇聚合物中所形成的固体分散 物,该固体分散物混合以一水可膨胀的羟丙基甲基 纤维素(其2%溶液的黏度为100至 100,000分泊)以形成一水凝胶基质,及再混合以一或 多种制锭份以形成一锭核,该锭核本身或在以聚合 物涂料涂覆锭核之后,可以在口服后于长期间内达 到该活性成份的治疗水平。2.根据申请专利范围 第1项之组成物,其中该固体分散物包含一界面活 性剂成份。3.根据申请专利范围第2项之组成物,其 中该界面活性剂系选自月桂基硫酸钠,羧酸钠,烷 基硫酸盐,聚乙二醇酯,聚乙二醇醚,山梨聚糖酯,乙 氧化山梨聚糖酯和卤化烷基三甲铵及待等的混合 物之中者。4.根据申请专利范围第1项之组成物,其 中该固体分散物包含一酸成份。5.根据申请专利 范围第4项之组成物,其中该酸成份系选自己二酸, 抗药血酸,柠檬酸,反丁烯二酸,苹果酸、丁二酸和 酒石酸之中者。6.根据申请专利范围第1项之组成 物,其中该固体分散物包含一硷成份。7.根据申请 专利范围第6项之组成物,其中该硷成份系选自碳 酸钙,氢氧化钙,氢氧化镁,碳酸氢钠,碳酸钠,柠檬 酸钠和氢氧化钠之中者。8.根据申请专利范围第2 项之组成物,其中该界面活性剂成份相对于活性成 份的含量重量比为0.01:1.0至5.0: 1.0。9.根据申请专利范围第4项之组成物,其中该成 份相对于该活性成份的含量重量比为0.01:1.0至5.0:1 .0。10..根据申请专利范围第6项之组成物,其中该 硷成份相对于该活性成份的含量重量比为0.01:1.0 至5.0:1.0。11.根据申请专利范围第1项之组成物,其 中该活性成份与该聚醚醇的含量重量比为0.1:1.0至 10.0:1.0。12.根据申请专利范围第1项之组成物,其中 该聚醚醇含有60至90重量%的聚氧化乙烯。13.根据 申请专利范围第1项之组成物,其为多粒状形式。14 .根据申请专利范围第13项之组成物,其为小锭形式 。15.根据申请专利范围第13项之组成物,其包含一 可使该固体分散物立即释放之量。16.根据申请专 利范围第1项之组成物,其中该羟丙基甲基纤维素 以5-75重量%之量存在。17.根据申请专利范围第1项 之组成物,其中该核系被多孔的速率控制性膜所包 住。18.根据申请专利范围第1项之组成物,其中该 活性成份系选自西沙普莱(Cisapride),环孢菌素,双氯 灭痛(diclofenac),费洛地平(felodipine),异丁苯丙酸( ibuprofen),消炎痛(indomethacin),尼卡地平(nicardi-pine), 硝苯啶(nifedipine),特菲那定(terfenadine)和茶( theophylline)之中者。图式简单说明: 第一图为在给用实施例1和2的组成物后,血浆硝苯 啶水平(奈克/毫升)(ng/ml)相对于时间(时)的标绘 图; 第二图为服用实施例3和4的组成物后血浆中硝苯 啶水平(奈克/毫升)相对于时间(时)的标绘图; 第三图为服用实施例5组成物和参考产品后血浆中 硝苯啶水平(奈克/毫升)相对于时间(时)的标绘 图; 第四图为服用实施例6和7的锭剂后血浆中西沙普 莱水平(奈克/毫升)相对于时间的标绘图,其中:曲 线a)对应于实施例6的锭剂;而曲线b)对应于实施例7 的锭剂;及 第五图为服用实施例8-11的组成物和参考产品后血 浆中西沙普莱水平(奈克/毫升)相对于时间的标绘 图。 |
