发明名称 啶衍生物,抗溃疡剂及抗菌剂
摘要 本发明及啶衍生物有关者。该啶衍生物及其类以下列一般式(1)表示:CC...一般式1[一般式(1)中,W示一般式(2)或一般式(3)所示团基,CC...一般式2(一般式(2)中,R1示烯烃基氧基,n为1或2)CC...一般式3(一般式(3)中,Ra示烷基,Rb示卤素原子)R2,R3分别示氢原子,低级烷基,低级烷氧基,或卤化烷基。Y示-S-,-NH-,-CONH-之任一者所代表之团基。 m示0~2之整数,p为0或1]本发明有关啶衍生物具有抗溃疡作用和对于幽门卷杆菌(Helicobacter pylori)之抗菌作用,其安全性高,可提供治疗或预防各种溃疡之有益用途。
申请公布号 TW399045 申请公布日期 2000.07.21
申请号 TW086103338 申请日期 1997.03.18
申请人 资生堂股份有限公司 发明人 西野亲生;佐藤文孝;植竹智宏;福西宏忠;小岛 称央
分类号 A61K31/44;C07D213/61 主分类号 A61K31/44
代理机构 代理人 陈灿晖 台北巿城中区武昌街一段六十四号八楼;洪武雄 台北巿城中区武昌街一段六十四号八楼
主权项 1.一种以下列一般式(1)所示/rpp啶衍生物及其 类: …一般式1 [一般式(1)中,W指下列一般式(2)或一般式(3)所示团 基: …一般式2 (一般式(2)中,R1示C2-20烯氧基,n为1或2) …一般式3 [一般式(3)中,Ra示C1-6烷基,Rb示卤素原子] R2,R3示氢原子、C1-3烷基、C1-3烷氧基、或卤化C1-3 烷基;Y指-S-,-NH-,-CONH-之任一 者所示之基,m示0-2之整数,p为0或1]。2.如申请专利 范围第1项之/rpp啶衍生物及其 类,其中以下列一般 式(4)所示者: …一般式4 [一般式(4)中,R1,R2,R3,n,m所示意义如同申请专利范 围第1项所示]。3.如申请专利范围第2项之/rpp啶衍 生物和其 类,其中R2和R3为氢原子者。4.如申请专 利范围第1项至第3项中任一项之/rpp啶衍生物及其 类,其中n为1,且R1的结合 位置属于对位者。5.如申请专利范围第1项至第3项 中任一项之/rpp啶衍生物及其 类,其中n为2者。6.如 申请专利范围第1项之/rpp啶衍生物及其 类,其中以 下列一般式(5)所示者: …一般式5 [一般式(5)中,R1,R2,R3,Y,m所指如同申请专利范围第1 项所示]。7.如申请专利范围第6项之/rpp啶衍生物 及其 类,其中Y为-NH-所示团基者。8.如申请专利范 围第6项或第7项之/rpp啶衍生物及其 类,其中R1的结 合位置属于对位者。9.如申请专利范围第1项至第3 项及第6至7项中任一项之 啶衍生物及其 类,其中R1 示异戊 烯基氧基或 牛儿基氧基者。10.如申请专利范围第 1项之/rpp啶衍生物及其 类,其中以下列一般式(6)所 示者: …一般式6 [一般式(6)中,Ra,Rb所指意义如同申请专利范围第1 项所示]。11.如申请专利范围第10项之/rpp啶衍生物 及其 类,其中Ra示异丁基、Rb示氟原子者。12.一种 抗溃疡之医药组成物,系以如申请专利范围第1项 至第11项中任一项之/rpp啶衍生物 及其药理学上容许使用的 类做为有效成分者。13. 一种对幽门卷杆菌的抗菌医药组成物,系以如申请 专利范围第1项至第11项中任一项之 /rpp啶衍生物及其药理学上容许使用的 类做为有 效成分者。图示简单说明: 第一图示本发明有关/rpp啶衍生物制造流程之一例 之说明图。 第二图-第十二图示本发明有关/rpp啶衍生物之原 料化合物之制造流程之一例之说明图 。
地址 日本