| 发明名称 | 甲磺酰胺基苯乙胺衍生物中间体的制备方法 | ||
| 摘要 | 通式(I)的新制备方法,式中:R<SUB>6</SUB>为CH<SUB>3</SUB>,苄基、乙酰基;X为O,S或一单键;Y为由甲基任意取代的1,2－亚乙基;“alk”为1,2－亚乙基、1,3－亚丙基或四亚甲基,“alk”被甲基任意取代;R<SUB>2</SUB>为H,卤素或C<SUB>1</SUB>—C<SUB>4</SUB>烷基;R<SUB>3</SUB>为NO<SUB>2</SUB>或CONR<SUB>4</SUB>R<SUB>5</SUB>的基团,其中R<SUB>4</SUB>和R<SUB>5</SUB>各自独立地为H或C<SUB>1</SUB>—C<SUB>4</SUB>烷基或与其所连的氮原子一起表示吗啉基。本发明提供以β－苯乙胺为原料的新的合成路线,更方便适用。 | ||
| 申请公布号 | CN1287999A | 申请公布日期 | 2001.03.21 |
| 申请号 | CN99114569.0 | 申请日期 | 1995.12.06 |
| 申请人 | 中国药科大学 | 发明人 | 吉民;华维一 |
| 分类号 | C07C211/29;C07C217/48;C07C233/12;C07C233/16;C07C323/29 | 主分类号 | C07C211/29 |
| 代理机构 | 江苏省专利事务所 | 代理人 | 徐冬涛;周和平 |
| 主权项 | 1．通式(Ⅴ)的新制备方法：<img file="9911456900021.GIF" wi="880" he="167" />式中，R<sub>6</sub>为CH<sub>3</sub>，苄基、乙酰基；X为O，S或一单键；Y为由甲基任意取代的1，2-亚乙基；“alk”为1，2-亚乙基、1，3-亚丙基或四亚甲基，“alk”被甲基任意取代；R<sub>2</sub>为H，卤素或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基；R<sub>3</sub>为NO<sub>2</sub>或CONR<sub>4</sub>R<sub>5</sub>的基团，其中R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>各自独立地为H或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基或与其所连的氮原子一起表示吗啉基；通式(Ⅴ)的制备方法包括：通式(Ⅵ)的化合物在酸性条件下与甲醛/甲酸体系发生烷基化反应，通式(Ⅵ)的化合物在氯苄的作用下，碱性催化，特别是K<sub>2</sub>CO<sub>3</sub>，发生取代反应，通式(Ⅵ)的化合物在醋酐的作用下，发生酰化反应，<img file="9911456900022.GIF" wi="870" he="188" />式中，R<sub>2</sub>、X、Y、“alk”、R<sub>3</sub>与通式(Ⅴ)的化合物相同。 | ||
| 地址 | 210009江苏省南京市中央路童家巷24号 | ||