| 主权项 |
1.一种式I化合物, 其中 R1是-3-基,其被Hal或CN单取代, R2是未经取代之2-酮-2H-1-苯并喃-6-基或2-酮-2H-1- 苯并喃-4-基, Hal是F、Cl、Br、或I; m是4, 以及其生理上可接受盐。2.如申请专利范围第1项 之化合物,其系选自: a)3-{4-[4-(2-酮-2H-1-苯并喃-6-基)-1-]丁基} -5-; b)3-{4-[4-(2-酮-2H-1-苯并喃-6-基)-1-]丁基}-5-氟 ; c)3-{4-[4-(2-酮-2H-1-苯并喃-4-基)-1-]丁基} -5-; 及其生理上可接受盐。3.一种制备如申请专利范 围第1项之式I衍生物及其盐的方法,其特征在 于,式II化合物 其中 R2定义如上, 与式III化合物反应, R1-(CH2)m-(CO)k-L III 其中 k是O, L是Cl、Br、I、OSO2CH3,及 R1及m定义如上; 或者,式I之对应化合物与还原剂反应,该对应化合 物含有一个或多个可还原之基团而不是一个或多 个氢原子,及/或一个或多个额外的C-C及/或C-N键; 或者,式I之对应化合物与溶剂分解剂反应,该对应 化合物含有一个或多个溶剂可分解之基团而不是 一个或多个氢原子; 及/或,R1基团及/或R2基团任意被转化为另一个R1基 团及/或R2基团,例如,切除OA基团而形成OH基团,及/ 或衍生出CN、COOH、或COOA基团; 及/或,例如一级或二级N原子被烷化; 及/或,所生成的式I硷或酸与酸或硷反应而被转化 为其盐类。4.一种用于治疗精神分裂症、辨识不 能、焦虑、忧郁、恶心、迟发型运动困难、胃肠 道失调症、学习障碍、与年龄有关之记忆障碍、 精神病、用于正面影响强迫一排斥障碍(OCD)与进 食障碍(例如贪食症)、用于预防与控制脑性栓塞 之后患(脑中风)(例如中风与大脑绝血)及用于治疗 类神经病症与巴金森症之锥体外运动神经副作用 之药学组成物,其含有作为活性成分之至少一种式 I化含物,及/或其生理上可接受之盐类。5.如申请 专利范围第1项之化合物,或其生理上可接受之盐, 其系用于治疗精神分裂症、辨识不能、焦虑、忧 郁、恶心、迟发型运动困难、胃肠道失调症、学 习障碍、与年龄有关之记忆障碍、精神病、用于 正面影响强迫-排斥障碍(OCD)与进食障碍(例如贪食 症)、用于预防与控制脑性栓塞之后患(脑中风)(例 如中风与大脑绝血)及用于治疗类神经病症与巴金 森症之锥体外运动神经副作用。 |
