发明名称 含有3–苯甲醯苯乙酸衍生物以供眼发炎性障碍的治疗之可局部投药的组成物
摘要 本案揭露新颖的3-苯甲醯苯乙酸之酯类和胺类衍生物。本案亦揭露此等新颖的衍生物和某些已知的衍生物,用在眼发炎性障碍的治疗之可局部投药的组成物中的用途。
申请公布号 TW425382 申请公布日期 2001.03.11
申请号 TW084105686 申请日期 1995.06.06
申请人 艾尔康实验股份有限公司 发明人 约翰M.杨尼;葛思泰夫.格雷福;马克R.黑尔本
分类号 A61K31/165;C07C205/06;C07C211/43 主分类号 A61K31/165
代理机构 代理人 恽轶群 台北巿南京东路三段二四八号七楼;康伟言 台北巿南京东路三段二四八号七楼
主权项 1.一种用以治疗眼发炎性障碍和眼部疼痛之可局 部投药的眼用组成物,其包含一抗-发炎性有效量 的3-苯甲醯苯乙酸衍生物,其中该3-苯甲醯苯乙酸 衍生物系择自下列群组: 2-胺基-3-(4-氟苯甲醯基)--(n-丙硫基)-苯乙醯胺、 2-胺基-3-苯甲醯基--(n-丙硫基)-苯乙醯胺、 2-胺基-3-(4-氯苯甲醯基)--(n-丙硫基)-苯乙醯胺、 2-胺基-3-苯甲醯基-5-氯--(甲硫基)-苯乙醯胺、 2-胺基-3-(4-氟苯甲醯基)--(甲硫基)-N-(2-甲氧基) 乙基乙醯胺、 2-胺基-3-(4-氟苯甲醯基)--(甲硫基)-N-3-(3,4-二甲 氧基苯基)丙基乙醯胺、 2-胺基-3-(4-氟苯甲醯基)-苯乙醯胺、 2-胺基-3-(4-苯甲醯基)-苯乙醯胺、 2-胺基-3-(4-氯苯甲醯基)-苯乙醯胺、 2-胺基-3-苯甲醯基-5-氯苯乙醯胺、 2-胺基-3-(4-氟苯甲醯基)-N-(2-甲氧基)乙基苯乙醯胺 、 2-胺基-3-(4-氟苯甲醯基)-N-3-(3,4-二甲氧基苯基)丙 基苯乙醯胺、 3-苯甲醯基-2-硝基苯基-N-3-(3,4-二甲氧基苯基)丙基 乙醯胺、 乙基-2-胺基-3-(4-溴苯甲醯基)-苯乙酸酯、 2-胺基-3-(4-溴苯甲醯基)-苯乙醯胺,以及 2-胺基-3-(4-溴苯甲醯基)-N-甲基苯乙醯胺。2.如申 请专利范团第1项之组成物,其中该3-苯甲醯苯乙酸 衍生物系择自下列群组: 2-胺基-3-(4-氟苯甲醯基)--(n-丙硫基)-苯乙醯胺、 2-胺基-3-(4-氯苯甲醯基)--(n-丙硫基)-苯乙醯胺、 2-胺基-3-苯甲醯基-5-氯--(甲硫基)-苯乙醯胺、 2-胺基-3-(4-氟苯甲醯基)-苯乙醯胺, 2-胺基-3-苯甲醯基-苯乙醯胺、 2-胺基-3-(4-氯苯甲醯基)-苯乙醯胺、 2-胺基-3-苯甲醯基-5-氯苯乙醯胺,以及 2-胺基-3-(4-溴苯甲醯基)-苯乙醯胺。3.如申请专利 范围第2项之组成物,其中该3-苯甲醯苯乙酸衍生物 系择自下列群组: 2-胺基-3-(4-氟苯甲醯基)-苯乙醯胺、2-胺基-3-苯甲 醯基-苯乙醯胺和2-胺基-3-(4-氯苯甲醯基)-苯乙醯 胺。4.如申请专利范围第1项之组成物,其中该3-苯 甲醯苯乙酸衍生物之量系自约0.001至约4.0%(w/v)。5. 如申请专利范围第4项之组成物,其中该3-苯甲醯苯 乙酸衍生物之量系自约0.01至约0.5%(w/v)。
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