| 发明名称 | 制备西酞普兰的方法 | ||
| 摘要 | 公开了一种制备西酞普兰的方法,包括将式Ⅳ化合物(其中R<SUP>1</SUP>是H或C<SUB>1－6</SUB>烷基羰基)连续和4－卤代—氟苯基格利雅试剂及3－卤代－N,N－二甲基丙基胺格利雅试剂反应;得到的式Ⅵ化合物进行闭环反应并将所得的1,3－二氢异苯并呋喃化合物转化为相应的5－氰基衍生物,即西酞普兰。 | ||
| 申请公布号 | CN1286687A | 申请公布日期 | 2001.03.07 |
| 申请号 | CN97182416.9 | 申请日期 | 1997.11.11 |
| 申请人 | H·隆德贝克有限公司 | 发明人 | H·彼得森;P·布雷格尼达尔;K·P·波格索 |
| 分类号 | C07D307/87;A61K31/34 | 主分类号 | C07D307/87 |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 王其灏 |
| 主权项 | 1．一种制备西酞普兰的方法，包括步骤：a)将式Ⅳ化合物与4-卤代-氟苯基格利雅试剂反应；<img file="9718241600021.GIF" wi="765" he="333" />其中R<sup>1</sup>是H或C<sub>1-6</sub>烷基羰基；b)将得到的式Ⅴ化合物与3-卤代-N，N-二甲基丙基胺格利雅试剂反应；<img file="9718241600022.GIF" wi="582" he="539" />其中R<sup>1</sup>如上所定义；c)将得到的式Ⅵ化合物进行闭环反应；<img file="9718241600023.GIF" wi="826" he="486" />其中R<sup>1</sup>如上所定义；d)将得到的式Ⅶ化合物<img file="9718241600031.GIF" wi="807" he="480" />其中R<sup>1</sup>如上所定义，转化为相应的5-氰基衍生物，即西酞普兰，以碱或其药物上可接受盐的形式分离出来。 | ||
| 地址 | 丹麦哥本哈根 | ||