西酞普兰的制备方法

摘要

一种制备西酞普兰的方法,包括对式(Ⅳ)化合物的氧基进行还原反应,其中R¹是CN,C_1－6烷氧羰基或C_1－6烷基氨基羰基,产生的羟基化合物闭环后得到相应的1－(4－氟苯基)－1,3－二氢异苯并呋喃,然后,如果R¹是氰基,可以直接将其用于下步反应;如果R¹是C_1－6烷氧羰基或C_1－6烷基氨基羰基,则该化合物被转化成R¹是氰基的对应的化合物,最后,所得5－氰基化合物与3－二甲基－氨基丙基卤化物在碱性条件下进行烷基化反应,得到西酞普兰。

主权项

1．一种制备西酞普兰的方法，包括以下步骤：a)还原式Ⅳ化合物，其中R¹是CN，C_1-6烷氧羰基或C_1-6烷基氨基羰基，b)将所得式Ⅴ化合物进行闭环反应，其中R¹定义如上，由此得到式Ⅵ化合物，其中R¹定义如上，c)然后，如果R¹是氰基，则在下一步骤直接使用式Ⅵ化合物；如果R¹是C_1-6烷氧羰基或C_1-6烷基氨基羰基，则将式Ⅵ化合物转化为其中R¹是氰基的相应化合物；及d)在碱性条件下用3-二甲氨基丙基卤化物烷基化所得式Ⅵ 5-氰基化合物(R¹=CN)，由此得到西酞普兰，将其分离成碱或其可药用盐形式。