| 主权项 |
1.一种制造式(IV)化合物之方法,其中R1为C1-4烷基、C1-4卤烷基、基、C3-6烯基或C3-6炔基(其条件为R1之-碳原子并非未饱和亦非以卤原子取代),包括:i.在有机酸存在之酸性条件或离子交换树脂下,于合宜溶剂中且界于50℃及所用溶剂沸点间温度时,开环式(II)化合物:以制得(III)化合物:及;ii.于酸存在下,将式(III)化合物与羟胺来源反应。2.一种制备如申请专利范围第1项之式(IV)化合物之方法,包括:i.藉由亚甲基插入反应,转化式(I)化合物为式(II)化合物其中R1如申请专利范围第1项所定义;ii.在有机酸存在之酸性条件或离子交换树脂下,于合宜溶剂中且界于50℃及所用溶剂沸点间温度时,开环式(II)化合物以制得式(III)化合物;及iii.于酸存在下,将式(III)化合物与羟胺来源反应。3.一种制备如申请专利范围第1或2项之式(IV)化合物之方法,包括:i.于50-100℃下,将式(I)化合物与硫内盐反应,以制得式(II)化合物;ii.于有机酸存在之酸性条件或离子交换树脂下,于合宜溶剂中及50-120℃温度下,开环式(II)化合物以制得式(III)化合物;及iii.于酸存在及50-120℃温度下,将式(III)化合物与羟胺盐酸盐反应。4.根据申请专利范围第1.2或3项之方法,其中R1为CH2CHF2或CH2CF3。5.一种(II)或(III)化合物,其中R1为CH2CHF2或CH2CF3。 |
