| 主权项 |
1.一种-苯基-2-啶乙酸甲酯自由硷,其特征系其 为固体形式且熔点为41-42℃。2.如申请专利范围第 1项之化合物,其为结晶形式。3.一种作为中枢神经 系统刺激剂之医药配剂,其含如申请专利范围第1 项或第2项之化合物及对其适用之制药容许载体, 且任意含其它一或多种治疗成份。4.如申请专利 范围第3项之配剂,其呈现适于局部或皮肤使用之 形式。5.一种中枢神经系统刺激剂之皮肤贴布,其 特征在于含申请专利范围第1项或第2项之化合物 。6.一种制备如申请专利范围第1项或第2项之化合 物之制法,此制法含下列步骤: (i)将-苯基-2-啶乙酸甲酯盐酸盐溶于适当烃烷 溶剂及硷金属或硷土金属氢氧化物或碳酸盐; (ii)由如此形成之水溶液蒸除有机溶液以形成油, 该油经静置可凝固形成粗制自由硷固体。7.如申 请专利范围第6项之制法,其中进一步包含将由步 骤(i)-(ii)所得粗制固体溶于烃烷溶剂并由其中再 结晶出自由硷之步骤。8.一种制备如申请专利范 围第1项之-苯基-2-啶乙(自由硷)之制法,其特 征为制法含下列步骤: (i)将-苯基-2-啶乙酸甲酯盐酸盐于适当烃烷溶 剂及硷金属或硷土金属氢氧化物或碳酸盐中搅拌; (ii)蒸除烃烷层留下油体,该油体于静置后凝固; (iii)将粗制固体溶于烃烷溶剂,冷却至低于10℃并 持续搅拌加入粗制固体为晶种以结晶。9.如申请 专利范围第6项至第8项中任一项之制法,其中含下 列步骤: (i)将-苯基-2-啶乙酸甲酯盐酸盐于庚烷及硷金 属或硷土金属氢氧化物或碳酸盐之无机硷水溶液 中搅拌; (ii)由有机层蒸除溶剂留下油体,该油体于静置后 凝固; 且视情况地 (iii)将粗制固体溶于2,2,4-二甲庚烷,于低于10℃及 搅拌下加入粗制固体为晶种以结晶。 |
