| 摘要 |
A találmány tárgya az (I) általános képletű proteinkináz-Cinhibitorok, gyógyászati szempontból megfelelő sóik, észtereik ésprodrogjaik alkalmazása latens humánimmunhiány-vírus (HIV)aktiválódása gátlására szolgáló gyógyászati készítményekelőállítására. A találmány tárgyát képezi továbbá PKC inhibitorokalkalmazása HIV-replikáció gátlására alkalmas gyógyászati készítményekelőállítására. Közelebbről, a találmány tárgya a proteinkináz-Cinhibitorok egy izozim szelektív osztályának alkalmazása HIV-fertőzések kezelésére szolgáló gyógyászati készítmények előállítására.Az (I) általános képletben W jelentése -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -CO-, adott esetben helyettesítettalkiléncsoport, alkeniléncsoport, arilcsoport, aril-(CH2)mO-csoport,heterogyűrűs csoport, heterogyűrű--(CH2)mO-csoport, kondenzáltbiciklusos csoport, (kondenzált biciklusos csoport)-(CH2)mO-, -NR3-, -NOR3-, -CONH- vagy -NHCO-; X és Y jelentése egymástól függetlenül adott esetben helyettesítettalkiléncsoport, vagy X, Y és W együtt -(CH2)n-AA- általános képletűcsoportot alkot; R1 helyettesítők jelentése hidrogénatom vagy legfeljebb 4 adottesetben előforduló helyettesítő, amelyek jelentése egymástólfüggetlenül halogénatom, alkilcsoport, hidroxilcsoport, alkoxicsoport,halogénezett alkilcsoport, nitrocsoport, -NR4R5 vagy -NHCO-alkil-csoport; R2 jelentése hidrogénatom, CH3CO-, -NH2 hidroxilcsoport; R3 jelentése hidrogénatom, -(CH2)m-aril-csoport, alkilcsoport, -COO-alkil-csoport, -CONR4R5, -(C=NH)NH2, -SO-alkil-csoport, -SO2(NR4R5)vagy -SO2-alkil-csoport; AA jelentése aminosavmaradék; m értéke előfordulási helyein egymástól függetlenül 0, 1, 2 vagy 3; és n értéke előfordulási helyein egymástól függetlenül 2, 3, 4 vagy 5; ésa fenti vegyületek gyógyászati szempontból elfogadható sói, prodrogjaiés észterei. Különösen előnyös a fenti alkalmazásra a b-izozimszelektív PKC inhibitorvegyület, az (S)-3,4-[N,N'-1,1'-((2''-etoxi)-3'''(O)-4'''- (N,N-dimetil-amino)-bután)-bisz(3,3'-indolil)]-1(H)-pirrol-2,5-dion- hidrogén-klorid-só. Ó |
