长波长吸收光敏剂的合成

摘要

本发明提供可用于光动力治疗的新的以二氢卟酚环系为基础的治疗用大环化合物。该大环化合物在许多情况下的活化波长在二氢卟酚特有的约670nm,不会由于包含一个或多个环外环(这些环外环也具有至少一个氮原子)的结构连接在二氢卟酚环上而被氧化。所述环外环上的氮原子的质子化或共价修饰或一个或多个环外环的其他共价修饰使相关的药理学性能(例如包括溶解性)得以最佳化。上述二氢卟酚的代表性例子包括式(Ⅰ)、(Ⅱ)、(Ⅲ)所示的吡啶并二氢卟酚。

主权项

1．下式所示化合物式中，R^1a、R^1b独立地表示氢或烷基；R²表示羟基、卤素、烷氧基、OCO-烷基、磺酸盐或酯、硫酸盐或酯、磷酸盐或酯；R^3a表示氢或苯基或其他芳基或杂芳基，所述苯基或芳基或杂芳基可任意地被一个或多个独立地选自卤素、羟基、烷基、烷氧基、氰基和酯的基团取代；R^3b表示氢、卤素、甲酰基、硝基、氨基或氰基；R⁴表示氢或烷基；M是本领域通常已知的与卟啉配位的金属，或表示2H；吡啶环上的氮原子N可任意地以N-氧化物或者烷基卤或卤化氢等盐的形式存在。