| 摘要 |
A találmány új, baktériumellenes hatású, szemiszintetikusmakrolidokra, közelebbről meghatározva 6,11-áthidalteritromicinszármazékokra, az azokat tartalmazógyógyszerkészítményekre, valamint ilyen származékok előállítására,illetve baktériumos fertőzések kezelésére vonatkozik. A találmányszerinti 6,11-áthidalt eritromicinszármazékok (I) vagy (II) általánosképletében - bizonyos megkötésekkel - m értéke 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6 vagy 7; n értéke 0, 1, 2, 3 vagy 4; az Rp szubsztituensek jelentése - az egyes előfordulási helyeikenegymástól függetlenül - hidrogénatom vagy hidroxilcsoportot védőcsoport; A nincs jelen a molekulában vagy -O- vagy -N(R1)- képletű csoport; B nincs jelen a molekulában vagy -(CH2)q-, -C(O)-(CH2)q-, -C(O)-O-(CH2)q-, -C(O)-NR1-(CH2)q-, -N=CH-(CH2)q-, -CH(OH)-(CH2)q- vagy -CH(OH)-CH(OH)-(CH2)q-; D nincs jelen a molekulában vagy jelentése - többek között -alkeniléncsoport, ariléncsoport, alkenilén-arilén-csoport, arilén-arilén-csoport vagy alkenilén-heteroarilén-csoport; E nincs jelen a molekulában vagy -(CH2)r-CH=CH-, -(CH2)r-O-, -(CH2)r-NR1-CH2-CH(OH)-, -(CH2)r-C(O)-O-, -(CH2)r-N(R1)-, -(CH2)r-O-C(O)-, -(CH2)r-C(O)-N(R1)- vagy -(CH2)r-N(R1)-C(O)-. A találmány szerinti (I)vagy (II) 6,11-áthidalt eritromicinszármazékokat különbözőeljárásokkal, például úgy állítják elő, hogy (10) általános képletűvegyületeket H2N-(CH2)m-A-B-D-X1 általános képletű vegyületekkelreagáltatnak, majd a keletkezett (12) általános képletű vegyületeketciklizálják és adott esetben redukálják. A találmány szerintivegyületek baktériumellenes fertőzések kezelésére alkalmasgyógyszerkészítmények hatóanyagai. Ó |
