摘要 |
Предлагаются новые 1,2,4-тиадиазольные соединения, которые являются эффективными в качестве ингибиторов цистеинзависимых ферментов и в особенности цистеинпротеаз. Соединения являются полезными для использования при лечении угрей путем ингибирования трансглютаминазы, общей простуды путем ингибирования протеазы, риновируса человека 3C и воспалительного заболевания суставов путем ингибирования катепсинов. Соединения по настоящему изобретению представляют собой 3,5-дизамещенный 1,2,4-тидиазол общей формулы (I), где Z является содержащей азот группой с распознающей последовательностью для фермента, и Y является заместителем, который настраивает реакционную способность ингибитора на тиольную группу цистеинзависимого фермента. Группа Y также может служить при распознавании.Международная заявка была опубликована вместе с отчетом о международном поиске. |