发明名称 ТИАДИАЗОЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ПРИГОДНЫЕ ДЛЯ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ЦИСТЕИНЗАВИСИМЫХ ФЕРМЕНТОВ
摘要 Предлагаются новые 1,2,4-тиадиазольные соединения, которые являются эффективными в качестве ингибиторов цистеинзависимых ферментов и в особенности цистеинпротеаз. Соединения являются полезными для использования при лечении угрей путем ингибирования трансглютаминазы, общей простуды путем ингибирования протеазы, риновируса человека 3C и воспалительного заболевания суставов путем ингибирования катепсинов. Соединения по настоящему изобретению представляют собой 3,5-дизамещенный 1,2,4-тидиазол общей формулы (I), где Z является содержащей азот группой с распознающей последовательностью для фермента, и Y является заместителем, который настраивает реакционную способность ингибитора на тиольную группу цистеинзависимого фермента. Группа Y также может служить при распознавании.Международная заявка была опубликована вместе с отчетом о международном поиске.
申请公布号 EA200000892(A1) 申请公布日期 2001.02.26
申请号 EA20000000892 申请日期 1999.02.23
申请人 АПОТЕКС ИНК. 发明人 Каримиан Хашаяр;Там Тим Ф.;Леунг-Тоунг Регис К.,С.,Х.;Ли Ванрен
分类号 A61K31/433;A61K38/00;A61P17/10;A61P19/02;A61P31/00;A61P43/00;C07D285/08;C07D417/06;C07K5/06;C07K5/062;C07K5/065 主分类号 A61K31/433
代理机构 代理人
主权项
地址