发明名称 含有苯并二氢喃衍生物之眼用溶液
摘要 本发明之目的系提供一种以(2S,4S)-6-氟基-2’,5’-二氧代螺[苯并二氢喃-4,4’-咪唑烷基]-2-羧醯胺为活性成份之眼用溶液,其可改善渗透眼睛的能力。本发明之眼用溶液包含(2S,4S)-6-氟基-2’,5’-二氧代螺[-4,4'-咪唑烷基]-2-羧醯胺为活性成份,其中渗透压比被调整成小于一,黏度则大于1厘泊,因而可大幅改善活性成份渗透至眼睛的能力。至于增黏剂部分、则提出了一种纤维素基的聚合物。此种纤维素基聚合物以羟丙基甲基纤维素为佳。
申请公布号 TW422705 申请公布日期 2001.02.21
申请号 TW087114277 申请日期 1998.08.28
申请人 参天制药股份有限公司;三和化学研究所股份有限公司 发明人 太田淳稔;桑野光明;高田 浩一;日比千寻
分类号 A61K9/08 主分类号 A61K9/08
代理机构 代理人 何金涂 台北巿大安区敦化南路二段七十七号八楼
主权项 1.一种眼用溶液,包括一当作活性成分的(2S,4S)-6-氟基-2',5'-二氧代螺[苯并二氢喃-4,4'-咪唑烷基-2-羧醯胺、一渗透压调整剂及一增黏剂,其中该溶液之渗透压比被调整为小于1且黏度被调整为大于1厘泊,因此改善该活性成分之眼睛渗透性。2.如申请专利范围第1项之眼用溶液,其中渗透压比为0.1至0.9。3.如申请专利范围第1项之眼用溶液,其中渗透压比为0.3至0.6。4.如申请专利范围第1项之眼用溶液,其中渗透压比为0.4至0.5。5.如申请专利范围第1项之眼用溶液,其中渗透压比为0.3至0.6,且黏度为2至50厘泊。6.如申请专利范围第1项之眼用溶液,其中渗透压比为0.4至0.5,且黏度为5至25厘泊。7.如申请专利范围第1项之眼用溶液,其中将纤维素基聚合物当作增黏剂并入8.如申请专利范围第7项之眼用溶液,其中纤维素基聚合物为羟丙基甲基纤维素。
地址 日本