发明名称 新颖之结晶哂(cephem)酸加成盐及其之制法
摘要 一新颖之结晶哂__(cephem)酸加成盐(如式I之化合物),以及其之制法,其被证实具有抗菌活性。
申请公布号 TW422847 申请公布日期 2001.02.21
申请号 TW084111318 申请日期 1995.10.27
申请人 赫斯脱化工厂股份有限公司 发明人 赖特罗;德克瓦;施米彼
分类号 A61K31/545;C07D501/46 主分类号 A61K31/545
代理机构 代理人 蔡中曾 台北巿敦化南路一段二四五号八楼
主权项 1.式I化合物 其中:n=1或2, m=0.4–2.6, X为IIa至d所代表之酚基的羧酸阴离子 或式III所代表之氢氧基苯基乙酸的阴离子 或IV所代表之氢氧基桂皮酸的阴离子 或式V所代表之氢氧基马尿酸的阴离子 其中R与R'各自独立地为氢、羧基、氢氧基、卤基 、直链或支链之饱和或不饱和的脂族C1–C5–烷基 或C1–C5–烷氧基,且其中当为二质子酸时,p为0.5, 当为单质子酸时,p为1。2.根据申请专利范围第1项 之式I化合物,其中X是式II至V的羧酸类阴离子,而R 与R'各自独立地为氢、羧基、氢氧基、甲基或甲 氧基,且m是0.5至2。3.根据申请专利范围第1或2项之 式I化合物,其中X是下列酸类的阴离子:二氢氧基苯 甲酸、三氢氧基苯甲酸、氢氧基二羧酸、氢氧基 羧酸、亚甲双氢氧基苯甲酸、亚甲双氢氧基 甲酸、氢氧基桂皮酸以及氢氧基马尿酸。4.根据 申请专利范围第3项之式I化合物,其中二氢氧基苯 甲酸系2,4–2,5–或3,5–二氢氧基苯甲酸;三氢氧基 苯甲酸系没食子酸;氢氧基二羧酸系4–氢氧基间 苯二甲酸;氢氧基羧酸系2–氢氧基–1–甲酸 或6–氢氧基–1–甲酸;亚甲双氢氧基苯甲酸系5 ,5'–亚甲双–4–氢氧基苯甲酸;亚甲双氢氧基 甲酸系恩贝酸(embonic acid);氢氧基桂皮酸系阿魏酸; 以及氢氧基马尿酸系水杨醯酸。5.一种制备根 据申请专利范围第1至3项中任一项的式I化合物之 方法,包括 将式I化合物的水溶性盐类(如二氯化氢盐、二碘 化氢盐或硫酸盐等)与式II、III、IV或V的羧酸盐类 反应;或将式VI的哂甜菜硷 其中n系如申请专利范围第1项中所界定者,与式II 、III、IV或V之羧酸反应。6.根据申请专利范围第1 项之式I化合物,其系用于制备供治疗细菌感染之 药物。7.一种供治疗细菌感染之医药组合物,其系 含有有效量之根据申请专利范围第1项之式I化合 物。
地址 德国