发明名称 脒衍生物以及含有该衍生物的血小板聚集抑制剂
摘要 本发明涉及一种取代的脒衍生物,它以拮抗血纤维蛋白原作用为基础具有良好的血小板聚集抑制效应,尤其是在口服给药时效力更佳。以本发明的取代脒衍生物作为有效成分的血小板聚集抑制剂能有效地预防和治疗血栓症,经皮经腔冠状血管成形术或经皮经腔冠状血管再造术后的再狭窄或再栓塞。$#!
申请公布号 CN1062266C 申请公布日期 2001.02.21
申请号 CN96113341.4 申请日期 1996.08.31
申请人 先灵公司 发明人 山下博之;奥村邦雄;岛崎敏幸;兼松昭仁;青木要治;中岛由纪;矢泽幸平;木林健治
分类号 C07D295/13;C07D331/04;C07D217/26;C07D333/38;C07D213/78;C07D213/74;C07C257/18;A61K31/47;A61K31/44;A61K31/535;A61K31/54;A61K31/38;A61K31/495 主分类号 C07D295/13
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 吴大建
主权项 1.一种式(1)表示的取代的脒衍生物,或其药用盐:<img file="9611334100021.GIF" wi="1094" he="307" />其中A为-CON(R<sup>1</sup>)-或-N(R<sup>1</sup>)CO-并被键合到D<sup>2</sup>或D<sup>3</sup>上,R<sup>1</sup>为H原子或1-4个碳原子的烷基,D<sup>2</sup>和D<sup>3</sup>为碳原子,B为-CH<sub>2</sub>-或-O-,X<img file="9611334100022.GIF" wi="263" he="59" />当B为-O-时X不为<img file="9611334100023.GIF" wi="83" he="57" />Z为H原子,具有1-8个碳原子的烷基,2-羟基乙基或2-甲氧基乙基;R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>是H原子,1-4个碳原子的烷基,炔丙基,R<sup>5</sup>O(CO)-或-(CH<sub>2</sub>)m-Het,其中R<sup>5</sup>是1-4个碳原子的烷基或2-甲氧基乙基,m是1或2的整数,Het为吡啶基,呋喃基或噻吩基,或者R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>被键合形成-(CH<sub>2</sub>)n-W-(CH<sub>2</sub>)p-,其中n和p为2或3的整数,在亚甲基链的某一位置未被取代或被1-4个碳原子的烷基或1-4个碳原子的烷氧基所取代,W为一直接键,-CH<sub>2</sub>-,-O-,-N(R<sup>6</sup>)-或-S(O)q-,其中R<sup>6</sup>为1-4个碳原子的烷基,苯基或吡啶基,q是0或1或2的整数;其条件为R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>的一个或多个基团不是选自氢原子、具有1-4个碳原子的烷基和R<sup>5</sup>O(CO)-的基团。
地址 联邦德国