苯并[c]喹嗪衍生物及其作为5α－还原酶抑制剂的用途

摘要

本发明是关于通式(Ⅰ)所示完全和部分饱和的苯并[c]喹嗪衍生物,及其药学上认可的盐,它们可用于制药和农业,能够抑制5α－还原酶,或者选择性地作用于5αR－Ⅰ和5αR－Ⅱ之一,或者共同作用于这两种同工酶。

主权项

1．完全或部分还原的通式(Ⅰ)苯并[c]喹嗪化合物及其药学上认可的盐和酯其中：R1、R2、R3、R4、R6相同或不同，选自：H，C1-8烷基，C2-8链烯基，C2-8 炔基，环烷基，芳基，杂环，卤素，CN，氮化物，NRR′，C1-8烷基氨基，芳基氨基，C1-8烷氧基，芳氧基，COOR，CONRR′，C(=O)R，其中的R和R′相同或不同，选自：H，C1-8烷基，环烷基，芳基，杂环，芳基C1-8烷基；R5选自：H，C1-8烷基，C1-8烷基芳基，COOR，CN，芳基，杂环，C1-8烷基-杂环，C1-8烷基-杂环-核糖-磷酸酯；X选自：O，C(=O)R，COOR，NO2，CONR′R，其中R和R′同上所述；Q选自：单键，C1-8烷基，C2-8链烯基，C2-8炔基，环烷基，CO，CONR，NR，其中的R同上所述；W选自：H，C1-8烷基，C2-8链烯基，C2-8炔基，环烷基，三氟甲基，C1-8烷氧基，C1-8烷氧基-C1-8烷基，芳基C1-8烷基，芳基，芳氧基，芳基氨基，C1-8烷基羰基，芳基羰基，芳基羧基，芳基羧基酰胺，卤素，CN，NRR′，C1-8烷基氨基，杂环，其中的烷基、链烯基、炔基、环烷基、芳基、杂环可被取代；n是1到4的整数；“……”表示相应的a、b、c、d、e、f、g、h和i键是单键或双键；条件是，当b或f是双键时，没有R5。