6,10－亚甲基－19－降－甾体－4－烯－3－酮化合物及其合成

摘要

本发明涉及一类潜在性的甾体性激素抑制剂类似物及其合成，即６，１０－亚甲基－１９－降－甾体－４－烯－３－酮化合物及其合成。其是１９－羟基甾体化合物在低温或常温下，在有机溶剂中与碱和磺酰化试剂R_fSO₂F经过重排反应而得到，此化合物的化学结构的优势构象与雌、雄甾激素的优势构象有较好的重叠性，有望成为新型的甾体芳构化酶抑制剂、或雌甾激素受体拮抗剂、或５α－还原酶抑制剂、或雄甾激素受体拮抗剂。本方法由于原料简便易得，反应条件温和而具有广阔的工业应用前景。$#!

主权项

1．一种6，10-亚甲基-19-降-甾体-4-烯-3-酮化合物，其特征在于分子通式为：其中R1=H、F、Cl、Br、CF₃；R₂=H、CH₃、CH₂CH₃；    R₃=OH、OCOCH₃、COCH₃、C₈H₁₇、CO₂NR₁’R₂’，其中R₁’、R₂’=CH₃、CH₂CH₃、i-Pr、t-Bu、Ph；R₄=CH₃、CH₂CH₃、C≡CH、C≡CH-CH₃；R₃=R₄=O；R₅=H、CF₃、CH₃、CH₂CH₃、=CH。