发明名称 |
一种改进的合成6,9-双[(2-氨基乙基)氨基]苯并[g]异喹啉-5,10-二酮及其二马来酸盐的方法 |
摘要 |
在寻求新的蒽二酮杂环类似物时,6,9-双[(2-氨乙基)氨基]苯并(g)异喹啉-5,10-二酮二马来酸盐(BBR2778)被选作最有前途的化合物。新的合成方法产生的这种化合物的纯度大于99%。 |
申请公布号 |
CN1282738A |
申请公布日期 |
2001.02.07 |
申请号 |
CN00104930.5 |
申请日期 |
1995.03.27 |
申请人 |
诺瓦斯制药公司 |
发明人 |
S·施平奈利;R·迪多曼尼科 |
分类号 |
C07D221/08 |
主分类号 |
C07D221/08 |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 |
温宏艳 |
主权项 |
1、一种经改进的合成6,9-二氟苯并[g]异喹啉-5,10-二酮的方法,所说的方法包括下列步骤:a)把4-(2’,5’-二氟苯甲酰基)烟酸和3-(2’,5’-二氟苯甲酰基)异烟酸的混合物在20%发烟硫酸中形成的溶液加热到140℃;b)大约30分钟以后,往热的反应混合物中分四部分,每20分钟一次加入更多的20%发烟硫酸;c)加完最后一次之后20分钟,把反应混合物冷却到大约80℃并倾入含冰的无离子水中;d)用40%NaOH把已淬灭的反应混合物的pH值调节到1,这时形成黄棕色的沉淀;e)在0-5℃保持约1小时后滤出粗的沉淀并在真空下干燥即得到粗的6,9-二氟苯并[g]异喹啉-5,10-二酮;f)把反应粗产物溶解于沸腾的THF中,并同活性炭把热溶液脱色,过滤并浓缩;g)在0-5℃冷却大约2小时后过滤收集黄色固体以提供分析纯的6,9-二氟苯并[g]异喹啉-5,10-二酮。 |
地址 |
意大利米兰 |