发明名称 | 用于增强突触应答的氧氮杂萘化合物 | ||
摘要 | 本发明公开了具有一定的氧氮杂萘环系的化合物及其前体,这些化合物可用于增强由AMPA受体介导的突触应答。本发明还公开了所述化合物的制备方法、其用于对患有由于兴奋性突触数量或AMPA受体数量不足而引起的神经或智力功能损伤的患者进行治疗的方法。本发明的化合物还可用于对非损伤性的患者进行治疗,以增强在依赖于利用AMPA受体的大脑网络的感觉一运动和认知任务中的表现以及改善记忆编码。 | ||
申请公布号 | CN1283114A | 申请公布日期 | 2001.02.07 |
申请号 | CN98812539.0 | 申请日期 | 1998.12.16 |
申请人 | 加利福尼亚大学董事会 | 发明人 | 加里·A·罗杰斯;克里斯托弗·马尔斯 |
分类号 | A61K31/535;C07D498/06 | 主分类号 | A61K31/535 |
代理机构 | 柳沈知识产权律师事务所 | 代理人 | 巫肖南 |
主权项 | 1.<img file="9881253900021.GIF" wi="1264" he="511" />X<sup>1</sup>和X<sup>2</sup>彼此独立地选自H、NR<sup>3</sup><sub>2</sub>、-OR<sup>4</sup>和-CH<sub>2</sub>OR<sup>4</sup>;或X<sup>1</sup>和X<sup>2</sup>合在一起是-OCR<sup>5</sup><sub>2</sub>O-、-OCR<sup>5</sup><sub>2</sub>CR<sup>5</sup><sub>2</sub>O-或-OCR<sup>5</sup>=CR<sup>5</sup>O-;或X<sup>1</sup>和X<sup>2</sup>合在一起是-N=CR<sup>6</sup>CR<sup>6</sup>=N-;或X<sup>1</sup>和X<sup>2</sup>合在一起是-N=CR<sup>3</sup>NR<sup>3</sup>-;或X<sup>1</sup>和X<sup>2</sup>合在一起是=N-O-N=或=N-S-N=;或X<sup>1</sup>和X<sup>2</sup>合在一起是-O-CR<sup>3</sup>=N-;Z是O、NR<sup>7</sup>或S;各R<sup>1</sup>彼此独立地是H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>氟代烷基;各R<sup>2</sup>彼此独立地是H、卤素、氰基、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>氟代烷氧基、巯基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>氟代烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基烷基、C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>芳基、C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>杂芳基、C<sub>7</sub>-C<sub>12</sub>芳烷基、C<sub>4</sub>-C<sub>12</sub>杂芳基烷基、C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>芳氧基、C<sub>7</sub>-C<sub>12</sub>芳氧基烷基、C<sub>7</sub>-C<sub>12</sub>芳基烷氧基或C<sub>4</sub>-C<sub>12</sub>杂芳基烷氧基;R<sup>3</sup>和R<sup>7</sup>彼此独立地是H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>氟代烷基、C<sub>7</sub>-C<sub>12</sub>芳烷基或C<sub>4</sub>-C<sub>12</sub>杂芳基烷基;各R<sup>4</sup>彼此独立地是H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>氟代烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基烷基、C<sub>7</sub>-C<sub>12</sub>芳烷基、C<sub>4</sub>-C<sub>12</sub>杂芳基烷基或C<sub>7</sub>-C<sub>12</sub>芳氧基烷基;R<sup>5</sup>是H、卤素、氰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>氟代烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基烷基、C<sub>7</sub>-C<sub>12</sub>芳烷基、C<sub>4</sub>-C<sub>12</sub>杂芳基烷基或C<sub>7</sub>-C<sub>12</sub>芳氧基烷基;R<sup>6</sup>是H、氰基、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>氟代烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基烷基、C<sub>7</sub>-C<sub>12</sub>芳烷基、C<sub>4</sub>-C<sub>12</sub>杂芳基烷基、C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>芳氧基、C<sub>7</sub>-C<sub>12</sub>芳氧基烷基,C<sub>7</sub>-C<sub>12</sub>芳基烷氧基或C<sub>4</sub>-C<sub>12</sub>杂芳基烷氧基;和n是2、3或4。 | ||
地址 | 美国加利福尼亚州 |