新颖的β－咔啉化合物、它们的制备方法和含有它们的药物组合物,申请号CN00121615.5-传众专利搜索

发明名称	新颖的β－咔啉化合物、它们的制备方法和含有它们的药物组合物
摘要	式(Ⅰ)化合物:其中:…代表一单键或双键,R<SUB>1</SUB>代表氢原子、烷基、－R<SUB>6</SUB>－芳基、－R<SUB>6</SUB>－环烷基、－R<SUB>6</SUB>－杂环、－CO<SUB>2</SUB>R<SUB>7</SUB>－、－COR<SUB>8</SUB>或－CONHR<SUB>8</SUB>,其中R<SUB>6</SUB>、R<SUB>7</SUB>和R<SUB>8</SUB>是如说明书所定义的,R<SUB>2</SUB>代表氰基、单－或二－烷基氨基烷基氨基羰基、或－CO<SUB>2</SUB>R<SUB>8</SUB>、－CONHR<SUB>8</SUB>、－NR<SUB>8</SUB>R<SUB>9</SUB>、－NHCO<SUB>2</SUB>R<SUB>7</SUB>或－COR<SUB>8</SUB>,其中R<SUB>7</SUB>、R<SUB>8</SUB>和R<SUB>9</SUB>是如说明书所定义的,R<SUB>3</SUB>和R<SUB>4</SUB>一起形成(C<SUB>3</SUB>－C<SUB>10</SUB>)环烷基,R<SUB>5</SUB>代表氢原子、烷基或芳烷基,Ra、Rb、Rc和Rd可以是相同或不同的,代表如说明书所定义的基团,它们的异构体,及其与药学上可接受的酸或碱所形成的加成盐及药物。
申请公布号	CN1282743A	申请公布日期	2001.02.07
申请号	CN00121615.5	申请日期	2000.07.21
申请人	阿迪尔公司	发明人	S·戈尔茨坦;G·波伊森奈特;J－G·帕门帝尔;J－D·布里恩;M·米兰;A·德克因;J·布廷
分类号	C07D471/04;A61K31/437;A61P25/00;//(C07D471/04,221:00,209:00)	主分类号	C07D471/04
代理机构	中国国际贸易促进委员会专利商标事务所	代理人	吴亦华
主权项	1、式(Ⅰ)化合物：<img file="0012161500021.GIF" wi="688" he="396" />其中：<img file="0012161500022.GIF" wi="54" he="33" />代表一单键或双键，任选地能够赋予携带它们的环以芳族特征，R<sub>1</sub>所代表的基团选自：◆氢，◆直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，◆-R<sub>6</sub>-芳基、-R<sub>6</sub>-环烷基、R<sub>6</sub>-杂环，其中R<sub>6</sub>基代表直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)亚烷基，◆-CO<sub>2</sub>R<sub>7</sub>，其中R<sub>7</sub>代表直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、芳基、环烷基、杂环、-R<sub>6</sub>-芳基、-R<sub>6</sub>-环烷基或-R<sub>6</sub>-杂环，其中R<sub>6</sub>是如上定义的，◆-COR<sub>8</sub>，其中R<sub>8</sub>代表氢原子、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、芳基、环烷基、杂环、-R<sub>6</sub>-芳基、-R<sub>6</sub>-环烷基或-R<sub>6</sub>-杂环，其中R<sub>6</sub>是如上定义的，◆-CONH－R<sub>8</sub>，其中R<sub>8</sub>是如上定义的，或者当携带R<sub>1</sub>的氮原子已经携带有环内双键时，R<sub>1</sub>不存在，R<sub>2</sub>所代表的基团选自：◆氰基，◆-CO<sub>2</sub>R<sub>8</sub>，其中R<sub>8</sub>是如上定义的，◆-CONHR<sub>8</sub>，其中R<sub>8</sub>是如上定义的，◆单(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基羰基、二(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基羰基，各基团的烷基部分可以是直链或支链的，◆-NR<sub>8</sub>R<sub>9</sub>，其中R<sub>8</sub>是如上定义的，R<sub>9</sub>代表如R<sub>8</sub>所定义的基团，◆-NH-CO<sub>2</sub>R<sub>7</sub>，其中R<sub>7</sub>是如上定义的，◆-COR<sub>8</sub>，其中R<sub>8</sub>是如上定义的，R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>一起形成(C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>)环烷基，R<sub>5</sub>代表氢原子、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基或芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，后者的烷基部分可以是直链或支链的，Ra、Rb、Rc和Rd可以相同或不同，彼此独立地所代表的基团选自氢、卤素、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、羟基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、直链或支链三卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、直链或支链三卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、硝基、氰基、氨基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基、二(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基--其中各烷基部分可以是直链或支链的--、芳基、芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基--其中烷基部分可以是直链或支链的--、羧基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基羰基氧基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)酰基、芳氧基和芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基--其中烷氧基部分可以是直链或支链的--，它们的异构体，及其与药学上可接受的酸或碱所形成的加成盐，不言而喻：-“环烷基”被理解为单-或二-环基团，它是饱和的(或者任选地含有一个或多个不会赋予环系以芳族特征的不饱和度)，含有3至10个碳原子，任选地被一个或多个相同或不同的基团取代，取代基选自卤素、羟基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基和直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基，-“芳基”被理解为苯基、萘基、四氢萘基、二氢萘基、茚基或2，3-二氢茚基，各自任选地被一个或多个相同或不同的基团取代，取代基选自卤素、羟基、氰基、硝基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、氨基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基、二(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基--其中各烷基部分可以是直链或支链的--、芳氧基、芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基--其中烷氧基部分可以是直链或支链的--、直链或支链三卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)酰基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基羰基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基羰基和氧代，-“杂环”被理解为饱和或不饱和的、单-或二-环基团，具有芳族或非芳族特征，具有5至12个环原子，含有一个、两个或三个相同或不同的杂原子，杂原子选自氧、氮和硫，杂环被理解为可以任选地被一个或多个相同或不同的基团取代，取代基选自卤素、羟基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、硝基、氧代、和氨基(任选被一个或两个直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基取代)。
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