内皮素受体拮抗剂

摘要

新的式Ⅰ化合物及其盐显示出内皮素受体拮抗剂性质，其中Ｒ¹、R²、R³、－Ａ＝Ｂ－Ｃ＝Ｄ－、Ａｒ和Ｘ如说明书中所定义。$#!

主权项

1．式Ⅰ化合物及其盐：其中-A=B-C=D-是-CH=CH-CH=CH-基团，其中1或2个CH基团还可以被N置换，Ar是未取代的或者被下列基团一-、二-或三取代的Ph或萘基：H、Hal、Q、具有最多6个碳原子的链烯基、Ph、OPh、NO₂、NR⁴R⁵、NHCOR⁴、CF₃、OCF₃、CN、OR⁴、COOR⁴、(CH₂)_nCOOR⁴、(CH₂)_nNR⁴R⁵、-N=C=O或NHCONR⁴R⁵，R¹、R²和R³彼此独立地为不存在、或者为H、Hal、Q、CF₃、NO₂、NR⁴R⁵、CN、COOR⁴或NHCOR⁴，R⁴和R⁵彼此独立地为H或Q，或者二者结合在一起为-CH₂-(CH₂)_n-CH₂-，Q是具有1-6个碳原子的烷基，Ph是苯基，X是O或S，Hal是F、Cl、Br或I，n是1、2或3，其中不包括下列物质4-甲基-N-(2，1，3-苯并噻二唑-5-基)苯磺酰胺，4-硝基-N-(2，1，3-苯并噻二唑-5-基)苯磺酰胺和4-氨基-N-(2，1，3-苯并噻二唑-5-基)苯磺酰胺。