N－苯基酰胺和N－吡啶基酰胺、其制备方法和含有它们的药物组合物,申请号CN98812486.6-传众专利搜索

发明名称	N－苯基酰胺和N－吡啶基酰胺、其制备方法和含有它们的药物组合物
摘要	本申请涉及式(Ⅰ)的化合物,其中X、R<SUB>1</SUB>、R<SUB>2</SUB>和R<SUB>3</SUB>如权利要求1中所定义。这些化合物是胆甾烯基酰基转移酶(ACAT)抑制剂。
申请公布号	CN1283196A	申请公布日期	2001.02.07
申请号	CN98812486.6	申请日期	1998.12.11
申请人	默克专利股份有限公司	发明人	D·法斯托;J·Y·尼奥奇;G·奥格特;J·迪塞普里特
分类号	C07D405/12;C07D213/70;C07D311/58;C07D335/06;C07D409/12;A61K31/35;A61K31/38;A61K31/44;//(C07D405/12,311:00,213:00)	主分类号	C07D405/12
代理机构	中国国际贸易促进委员会专利商标事务所	代理人	周中琦
主权项	1．式Ⅰ的化合物及其与一种药学上可接受的酸或碱的加成盐：<img file="9881248600021.GIF" wi="981" he="357" />其中，X是O、S或CH<sub>2</sub>；R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>可以相同或不同地为H、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基或(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基，或者R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>及与它们相连的碳原子一起形成(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基；R<sub>3</sub>是任选地被一个或多个相同或不同的Y基取代的(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)芳基；或者是任选地被一个或多个相同或不同的Y基取代的并且包含1-3个选自O、S和N的环内杂原子的5-7员杂芳基；Y是卤素、任选地被一个或多个卤素取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、任选地被一个或多个卤素取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、任选地被一个或多个卤素取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷硫基、(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)酰基氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)酰氧基、羟基、硝基、氰基、氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基、二-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基、吡咯烷酮子基、哌啶子基、吗啉代、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基磺酰氨基、(C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>)烷氧羰基、羧基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)烷基羰基、氨基甲酰基、(C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>)烷基氨基甲酰基、二-(C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>)烷基氨基甲酰基或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基磺酰基；R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>可以相同或不同地为Y基或氢原子；Ar是下列基团A、B或C之一：<img file="9881248600022.GIF" wi="1222" he="281" />T<sub>1</sub>和T<sub>2</sub>可以相同或不同地为卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷硫基或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；T是氢原子或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；T<sub>3</sub>和T<sub>4</sub>可以相同或不同地为(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷硫基、(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)芳硫基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧羰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基羰基、(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)芳基羰基或-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-OR，其中p为1、2、3或4，而R是(C<sub>2</sub>-C<sub>3</sub>)烷基；R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>各自为氢原子，或者R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>一起为一条键；Z为：(ⅰ)二价基-CHR<sub>9</sub>-，其中R<sub>9</sub>是氢原子或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；或(ⅱ)二价基-CHR<sub>10</sub>-CHR<sub>11</sub>-，其中R<sub>10</sub>和R<sub>11</sub>一起形成一条键，使得Z为-CH=CH-，或者R<sub>10</sub>和R<sub>11</sub>可以相同或不同地为如上的R<sub>9</sub>所定义；或(ⅲ)二价基-CHR<sub>12</sub>-CHR<sub>13</sub>-CH<sub>2</sub>-，其中R<sub>12</sub>和R<sub>13</sub>一起形成一条键，使得Z为-CH=CH-CH<sub>2</sub>-，或者R<sub>12</sub>和R<sub>13</sub>可以相同或不同地为如上的R<sub>9</sub>所定义。
地址	德国达姆施塔特