雄激素甾类化合物以及制备和使用它们的方法

摘要

本发明提供了式(Ⅰ)雄激素甾类化合物,其中:X,Y,Z,R¹,R²,R³,R⁵和R⁶如说明书中所定义。

主权项

1．式(Ⅰ)雄激素甾类化合物：其中：R¹为H或低级烷基；Y-Z为CH=C或CH₂-CH，其中H相对于这些环为α构型，或为Y-CH，其中H相对于这些环为α构型，且Y为S，O或NR¹⁰，其中R¹⁰为H或低级烷基；R²为α-取代基，该取代基为未取代的低级烷基或为氟代低级烷基；R³为C₁-C₈烷基，或C₂-C₈链烯基或炔基，它们是任选取代的；或者R³为未取代的或取代的C₄-C₈环烷基；或者R³为未取代的或取代的C₆-C₁₈芳基；或者R³为未取代的或取代的5-至15-元杂环，并且其中上述任一基团可被1-3个杂原子或1-5个卤原子或被它们二者取代；或者R³为H或酰基(CO)-R⁴，其中R⁴为C₁-C₁₈烷基，或C₂-C₁₈链烯基或C₂-C₁₈炔基，它们是任选取代的；或者R⁴为C₄-C₁₈环烷基或取代的环烷基；或者R⁴为C₆-C₁₈芳基或取代芳基；或者R⁴为5-至15-元杂环或取代杂环，并且其中R⁴可任选被1-3个杂原子或被1-5个卤原子或被它们二者取代；R⁵为α-H，且R⁶为β-低级烷基，链烯基或炔基，它们是任选取代的；或者R⁵R⁶为=CH₂；和X为O，H₂，(H，OH)或(H，OCOR⁴)，其中R⁴如上定义；或者X为(H，OR³)，其中R³如上定义；或者X为NOR⁷，其中R⁷为H或C₁-C₈烷基，或C₂-C₈链烯基或炔基，它们是任选取代的；或者R⁷为未取代的或取代的C₄-C₈环烷基；或者R⁷为C₆-C₁₈芳基或取代芳基；或者R⁷为未取代的或取代的5-至15-元杂环，并且R⁷可任选被1-3个杂原子或被1-5个卤原子或被它们二者取代；或者X为(OR⁸，OR⁹)，其中R⁸和R⁹为低级烷基或者(OR⁸，OR⁹)为含有2-3个碳原子的环状结构，该结构任选地被低级烷基、或1或2个杂原子或卤素取代。