摘要 |
SE REFIERE A DERIVADOS DE FENIL Y PIRIDINILO DE FORMULA I DONDE R ES H, ALQUILO, ALCOXI, HALOGENO, TRIFLUOROMETILO; R1 ES H, HALOGENO; R Y R1 SON -CH=CH-CH=CH-; R2 ES H, HALOGENO, TRIFLUOROMETILO, ALCOXI, CIANO; R3 ES H, ALQUILO, CICLOALQUILO; R4 ES H, HALOGENO, ALQUILO, ALCOXI, N(R5)2, N(R5)S(O)2-ALQUILO, N(R5)C(O)R5, AMINA TERCIARIA CICLICA DE GRUPO a; R5 ES H, CICLOALQUILO C3-C6, BENCILO, ALQUILO; R6 ES H, HIDROXI, ALQUILO, N(R5)CO-ALQUILO, HIDROXI-ALQUILO, CIANO, -CHO, HETEROCICLO DE 5 O 6 MIEMBROS; X ES -C(O)N(R5)-, -(CH2)mO-, -(CH2)mN(R5)-,-N(R5)C(O)-, -C(O)O-, -N(R5)(CH2)m-; Y ES -(CH2)n, O, S, SO2, C(O), N(R5); Z ES =N-, -CH=, -C(Cl)=, n ES 0-4; m ES 1-2. SON COMPUESTOS PREFERIDOS N-[2-BENZOIL-4-(4-METIL-PIPERAZIN-1-IL)-FENIL]-2-(3,5-BIS-TRIFLUOROMETILFENIL)-ISOBUTIRAMIDA, 4-BENZOIL-N-(3,5-BIS-TRIFLUOROMETIL-BENCIL)-N-METIL-6-(4-METIL-PIPERAZIN-1-IL)-NICOTINAMIDA, ENTRE OTROS. SE REFIERE TAMBIEN A UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION. LOS DERIVADOS DE FENIL Y PIRIDINILO SON ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NEUROQUININA 1 (NK-1) POR LO QUE PUEDEN SER UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, DEPRESION, EMESIS
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