发明名称 N–取代的杂环化合物
摘要 本发明系有关通新颖式I之N-取代的杂环羧酸CC其中X,Y,Z,R1,R2和r如详细说明的部份所定义,或其盐,其制备方法,含其之药学组合物,及其于疼痛,疼觉过敏及/或发炎情况(其中C-纤维藉由激发神经疼痛或发炎而扮演病理生理学角色)之临床治疗以及其在胰岛素拮抗类的分泌和循环引起或有关之指徵的治疗用途。
申请公布号 TW420675 申请公布日期 2001.02.01
申请号 TW086117257 申请日期 1997.11.19
申请人 诺佛 侬迪克股份有限公司 发明人 亨利克.森.安德森;丹克洛.乔根生;洛夫.何维格;克努德.艾瑞克.安德森;柴德尼克.波利加;法兰斯克.米克斯克
分类号 C07D401/00;C07D403/00;C07D407/00;C07D409/00;C07D207/00;A61K31/395 主分类号 C07D401/00
代理机构 代理人 林镒珠 台北市长安东路二段一一二号九楼
主权项 1.一种化合物,其系为1-(2-(亚-6,11-二氢二苯并[b,e] 庚因(theipin)-11-基)-1-乙基)-3-六氢啶羧酸,或其 药学上可接受盐。2.一种化合物,其系为1-(2-(亚-6, 11-二氢二苯并[b,e]庚因-11-基)-1-乙基)-4-六氢 啶羧酸,或其药学上可接受盐。3.一种化合物,其系 为1-(2-(亚-2-氯-6,11-二氢二苯并并[b,e]庚因-11-基) -1-乙基)-3-六氢啶羧酸,或其药学上可接受盐。4. 一种化合物,其系为1-(2-(亚-2-氯-6,11-二氢二苯并[b, e]庚因-11-基)-1-乙基)-4-六氢啶羧酸,或其药学 上可接受盐。5.一种化合物,其系为(R)-1-(2-(亚-6,11- 二氢二苯并[b,e]庚因-11-基)-1-乙基)-3-六氢啶 羧酸,或其药学上可接受盐。6.一种化合物,其系为 1-(3-(亚-2-溴-10,11-二氢-5H-二苯并[a,d]环庚烯-5-基)-1 -丙基)-3-咯啶乙酸,或其药学上可接受盐。7.一 种化合物,其系为1-(3-(亚-3-甲基-10,11-二氢-5H-二苯 并[a,d]环庚烯-5-基)-1-丙基)-3-咯啶乙酸,或其药 学上可接受盐。8.一种化合物,其系为1-(3-(亚-6,11- 二氢-二苯并[b,e]庚因-11-基)-1-丙基)-4-六氢啶 羧酸,或其药学上可接受盐。9.一种化合物,其系为 1-(3-(亚-2-氟-10,11-二氢-5H-二苯并[a,d]环庚烯-5-基)-1 -丙基)-4-六氢啶羧酸,或其药学上可接受盐。10. 一种化合物,其系为1-(3-(10,11-二氢-5H-二苯并[b,f] 庚因-5-基)-1-丙基)-2-六氢啶乙酸,或其药学上可 接受盐。11.一种化合物,其系为1-(3-(吩-10-基)- 1-丙基)-4-六氢啶羧酸,或其药学上可接受盐。12. 一种化合物,其系为(R)-1-(2-(亚-10,11-二氢-5H-二苯并 [a,d]环庚烯-5-基)-1-乙基)-2-六氢啶羧酸,或其药 学上可接受盐。13.一种化合物,其系为1-(2-(亚-10,11 -二氢-5H-二苯并[a,d]环庚烯-5-基)-1-乙基)-4-六氢 啶羧酸,或其药学上可接受盐。14.一种化合物,其 系为1-(2-(亚-6,11-二氢二苯并[b,e]庚因(oxepin)-11 -基)-1-乙基)-4-六氢啶羧酸,或其药学上可接受盐 。15.一种适合于治疗神经发炎之药学组合物,包括 有效量之根据申请专利范围第1至5项及第9至14项 中任一项之化合物和药学上可接受载剂或稀释剂 。16.一种适合于治疗神经发炎之药学组合物,包括 有效量之根据申请专利范围第1至5项及第9至14项 中任一项之化合物和药学上可接受载剂或稀释剂 。17.一种适合于治疗风湿性关节炎之药学组合物, 包括有效量之根据申请专利范围第1至5项及第9至 14项中任一项之化合物和药学上可接受载剂或稀 释剂。18.一种适合于治疗偏头痛之药学组合物,包 括有效量之根据申请专利范围第1至5项及第9至14 项中任一项之化合物和药学上可接受载剂或稀释 剂。19.一种适合于治疗搔痒之药学组合物,包括有 效量之根据申请专利范围第1至5项及第9至14项中 任一项之化合物和药学上可接受载剂或稀释剂。 20.根据申请专利范围第15,16,17,18或19项之药学组合 物,每单位剂量包括0.5毫克至1000毫克间之根据申 请专利范围第1至5项及9至14项中任一项之化合物 。
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