| 主权项 |
1.一种制造下式(5)所示之1,3-二氧杂环戊烷-4-甲醇 化合物之方法: (式中R1及R2为相同或不同且示氢原子、C1-4烷基或 苯基,或R1与R2可与邻接之碳原子结合而形成C3-6环 烷基);其特征为在酸触媒存在下,以乙缩醛化剂使 下式(1)所示之3-卤-1,2-丙二醇进行乙缩醛化: (式中X示卤原子);而得下式(2)所示之4-卤甲基-1,3- 二氧杂环戊烷: (式中R1,R2及X如前述定义);再与下式(3)所示之羧酸 或醇之硷金属或硷土金属反应: ROH (3) (式中R示醯基、芳烷基或烯丙基,得下式(4)所示之 化合物: (式中,R,R1及R2如前述定义);上式(4)中,R示醯基时,可 在硷存在下予以水解,R为芳烷基时,可在还原触媒 存在下予以氢化而成。2.如申请专利范围第1项之 制造1,3-二氧杂环戊烷-4-甲醇化合物之方法,其特 征为式(2)所示之卤甲基-1,3-二氧杂环戊烷与羧酸 之硷金属或硷土金属反应,并将所得之式(4)4- 醯氧基甲基-1,3-二氧杂环戊烷以硷予以水解者。3. 如申请专利范围第1项之制造1,3-二氧杂环戊烷-4- 甲醇化合物之方法,其特征为式(2)所示之卤甲基-1, 3-二氧杂环戊烷与醇之硷金属或硷土金属反 应,并使所得之式(4)4-醯氧基甲基-1,3-二氧杂环戊 烷在还原触媒存在下予以氢化者。4.如申请专利 范围第1.2或3项任一项之制造1,3-二氧杂环戊烷-4- 甲醇化合物之方法,其中式(1)或式(2)中之卤原子为 氯原子或溴原子者。5.如申请专利范围第1.2或3项 任一项之制造1,3-二氧杂环戊烷-4-甲醇化合物之方 法,其中酸触媒为对-甲苯磺酸、对-甲苯磺酸啶 、樟脑磺酸或三氟化硼者。6.如申请专利范围 第1.2或3项任一项之制造1,3-二氧杂环戊烷-4-甲醇 化合物之方法,其中乙缩醛化剂系选自下列酮类试 药、醛类试药、酮的二烷氧乙缩醛类试药及酮的 烯醇醚类试药之一种者: 酮类试药:丙酮、二乙基酮、二苯甲酮、环己酮, 醛类试药:甲醛、乙醛、苯甲醛, 酮的二烷氧乙缩醛类试药:2,2-二甲氧丙烷、2,2-二 甲氧戊烷, 酮的烯醇醚类试药:2-甲氧丙烷。7.如申请专利范 围第6项之制造1,3-二氧杂环戊烷-4-甲醇化合物之 方法,其中乙缩醛化剂系选自丙酮、2,2-二甲氧基 丙烷、2-甲氧基丙烷之一种化合物者。8.如申请专 利范围第1.2或3项任一项之制造2,3-二氧杂环戊烷-4 -甲醇化合物之方法,其中羧酸之硷金属或硷土 金属为乙酸或苯甲酸之硷金属或硷土金属 者。9.如申请专利范围第1.2或3项任一项之制造1,3- 二氧杂环戊烷-4-甲醇化合物之方法,其特征为式(3) 之醇之硷金属或硷土金属为苯甲醇或烯丙醇之 硷金属或硷土金属者。10.如申请专利范围第1.2 或3项任一项之制造1,3-二氧杂环戊烷-4-甲醇化合 物之方法,其特征为在4-卤甲基-1,3-二氧杂环戊烷 与羧酸或醇之硷金属或硷土金属反应时,又添 加反应促进剂者。11.如申请专利范围第1.2或3项任 一项之制造1,3-二氧杂环戊烷-4-甲醇化合物之方法 ,其中反应促进剂系选自硷金属溴化物及碘化物之 一种化合物者。12.如申请专利范围第11项之制造1, 3-二氧杂环戊烷-4-甲醇化合物之方法,其中硷金属 溴化物及碘化物系选自溴化钠、溴化钾、碘化钠 及碘化钾之一种化合物者。13.如申请专利范围第1 .2或3项任一项之制造1,3-二氧杂环戊烷-4-甲醇化合 物之方法,其中还原触媒为钯系触媒者。14.如申请 专利范围第1.2或3项任一项之制造1,3-二氧杂环戊 烷-4-甲醇化合物之方法,其中式(1)之3-卤-1,2-丙二 醇为光学活性体,制得之式(5)之1,3-二氧杂环戊烷-4 -甲醇化合物为光学活性体者。15.一种制造下式(5) 所示之1,3-二氧杂环戊烷-4-甲醇化合物之方法: (式中R1及R2为相同或不同且示氢原子、C1-4烷基或 苯基,或R1与R2可与邻接之碳原子结合而形成C3-6环 烷基);其特征为使下式(2)所示之4-卤甲基-1,3-二氧 杂环戊烷: (式中X示卤原子,R1,R2如前述定义);与下式(3)所示之 羧酸或醇之硷金属或硷土金属反应; ROH (3) (式中R示醯基、芳烷基或烯丙基);而得下式(4)所示 之化合物: (式中,R,R1,R2及R2如前述定义);上式(4)中,R示醯基时, 可在硷存在下予以水解,R为芳烷基时,可在还原触 媒存在下予以氢化而成。 |
