| 主权项 |
1.一种式I化合物或其经四级化之形式,其系选自下 列具式I之化合物 其中 W是氧或硫; R是选自包括氢、胺基、卤素、NHR6.C1-5-烷基、-OR4. -SR4.-Z-C4-12-(环烷基烷基); R4是选自包括C1-15-烷基、C2-8-烯基、C2-8-炔基,独立 为视需要经一或多个独立选自包括卤素、苯基和 苯氧基之基团取代,其中苯基或苯氧基视需要经一 或多个独立选自包括卤素、-CN、C1-4-烷基、C1-4-烷 氧基、-OCF3和-CF3之基团取代;或者 R是选自包括C1-6烷氧基C1-6烷氧基,C1-6烷硫基C1-6烷 氧基,C1-6烷基磺醯基,-OR5Y,-SR5Y,-OR5-Z-Y,-S-R5-Z-Y; Z是氧; R5是C1-5-烷基; Y系一杂环基,其选自由吩基、唑烷基、啶 基、二唑基、基及唑基所组成之群,该杂 环基团系视需要地在碳或氮原子上经C1-6-烷基、- CF3或吩基所取代,或者杂环中之一个碳原子与氧 原子一起形成羰基,或者该杂环视需要与苯基熔合 ; G系选自由下列基团所组成之群: 或者G系经取代之C3-C8环烷基,其中环烷基取代基是 选自R1和R2,或者经取代之C1-6-烷基,其中取代基是- NR6R7; R6和R7独立选自包括氢和C1-6-烷基; R3是选自包括氢和C1-5-烷基; r是0.1或2; 或者 其医药上可接受之盐。2.根据申请专利范围第1项 之化合物其中W系S。3.根据申请专利范围第1或2项 之化合物,其中r系0。4.根据申请专利范围第3项之 化合物,其中W系O。5.根据申请专利范围第4项之化 合物,其中G是不饱和的。6.根据申请专利范围第1 项之化合物,其系选自包括下列族群: ()-3-甲氧基-4-(1-氮杂双环[2.2.2]辛基-3-氧基)-1,2,5- 二唑, ()-3-乙氧基-4-(1-氮杂双环[2.2.2]辛基-3-氧基)-1,2,5- 二唑, ()-3-丙氧基-4-(1-氮杂双环[2.2.2]辛基-3-氧基)-1,2,5- 二唑, ()-3-丁氧基-4-(1-氮杂双环[2.2.2]辛基-3-氧基)-1,2,5- 二唑, ()-3-戊氧基-4-(1-氮杂双环[2.2.2]辛基-3-氧基)-1,2,5- 二唑, ()-3-己氧基-4-(1-氮杂双环[2.2.2]辛基-3-氧基)-1,2,5- 二唑, ()-3-(4-甲基戊氧基-4-(1-氮杂双环[2.2.2]辛基-3-氧基 )-1,2,5-二唑, ()-3-氯-4-(1-氮杂双环[2.2.2]辛基-3-氧基)-1,2,5-二 唑, ()-3-丙硫基-4-(1-氮杂双环[2.2.2]辛基-3-氧基)-1,2,5- 二唑, ()-3-丁硫基-4-(1-氮杂双环[2.2.2]辛基-3-氧基)-1,2,5- 二唑, ()-3-戊硫基-4-(1-氮杂双环[2.2.2]辛基-3-氧基)-1,2,5- 二唑, (S)-3-戊硫基-4-(1-氮杂双环[2.2.2]辛基-3-氧基)-1,2,5- 二唑, ()-3-己硫基-4-(1-氮杂双环[2.2.2]辛基-3-氧基)-1,2,5- 二唑, ()-3-(3,3-二甲基丁硫基)-4-(1-氮杂双环[2.2.2]辛基-3- 氧基)-1,2,5-二唑, ()-3-(2-(2-吩基硫基)乙硫基-4-(1-氮杂双环[2.2.2] 辛基-3-氧基)-1,2,5-二唑, ()-3-(2,2,3,3,3-五氟丙硫基)-4-(1-氮杂双环[2.2.2]辛基 -3-氧基)-1,2,5-二唑, ()-3-(3-(2-吩基)丙硫基)-4-(1-氮杂双环[2.2.2]辛基- 3-氧基)-1,2,5-二唑, ()-3-丁硫基-4-(1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基)甲氧基)-1,2 ,5-二唑, ()-外内-3-戊硫基-4-(1-氮杂双环[3.2.1]辛基-6-氧基)- 1,2,5-二唑, ()-内向-3-戊硫基-4-(1-氮杂双环[3.2.1]辛基-6-氧基)- 1,2,3-二唑, ()-内向-3-丁氧基-4-(1-氮杂双环[2.2.1]庚基-3-氧基)- 1,2,5-二唑, ()-外向-3-丁氧基-4-(1-氮杂双环[2.2.1]庚基-3-氧基)- 1,2,5-二唑, ()-3-丁氧基-4-(3-咯啶氧基)-1,2,5-二唑, ()-3-丁氧基-4-(1-甲基-3-咯啶氧基)-1,2,5-二唑, ()-3-丁硫基-4-(1-甲基-3-六氢啶基氧基)-1,2,5- 二唑, 3-丁硫基-4-(1-甲基-4-六氢啶氧基)-1,2,5-二唑, (S)-3-丁氧基-4-(1-甲基-2-咯啶基甲氧基)-1,2,5- 二唑, (S)-3-丁氧基-4-(2-咯啶基甲氧基)-1,2,5-二唑, 3-丁氧基-4-(2-(二甲胺基)乙氧基)-1,2,5-二唑, 3-丁硫基-4-(2-(二乙胺基)乙氧基)-1,2,5-二唑, 碘化3-丁氧基-4-(2-(三甲胺基)乙氧基)-1,2,5-二唑, 3-丁氧基-4-(2-(二甲胺基)乙硫基)-1,2,5-二唑, (R)-3-戊硫基-4-(1-氮杂双环[2.2.2]辛基-3-氧基)-1,2,5- 二唑, ()-3-(4-甲基戊硫基)-4-(1-氮杂双环[2.2.2]辛基-3-氧 基)-1,2,5-二唑, ()-3-(3-苯基丙硫基)-4-(1-氮杂双环[2.2.2]辛基-3-氧 基)-1,2,5-二唑, ()-3-(4-氰基苯甲硫基)-4-(1-氮杂双环[2.2.2]辛基-3- 氧基)-1,2,5-二唑, ()-3-(4-氟苯甲硫基)-4-(1-氮杂双环[2.2.2]辛基-3-氧 基)-1,2,5-二唑, ()-3-(2-苯基乙硫基)-4-(1-氮杂双环[2.2.2]辛基-3-氧 基)-1,2,5-二唑, ()-3-(2-苯氧基乙硫基)-4-(1-氮杂双环[2.2.2]辛基-3- 氧基)-1,2,5-二唑, 内向-3-丁氧基-4-(N-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛基-3-氧 基)-1,2,5-二唑, ()-外向-3-丁氧基-4-(6-(N-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3 -酮氧基))-1,2,5-二唑, ()-外向-3-氯-4-(1-氮杂双环[3.2.1]辛基-6-氧基)-1,2,5- 二唑, ()-内向-3-氯-4-(1-氮杂双环[3.2.1]辛基-6-氧基)-1,2,5- 二唑, ()-内向-3-(4-氧基苯甲硫基)-4-(1-氮杂双环[3.2.1]辛 基-6-氧基)-1,2,5-二唑, 3-丁氧基-4-(3-氮杂环丁基氧基)-1,2,5-二唑, 3-丁硫基-4-(3-氮杂环丁基氧基)-1,2,5-二唑, ()-反-3-丁氧基-4-(2-二甲胺基环戊氧基)-1,2,5二 唑, ()-3-丁硫基-4-(3-咯啶基氧基)-1,2,5-二唑, ()-3-(2-(2-硫-5-三氟甲基吩基)乙硫基)-4-(1-氮杂 双环[2.2.2]辛基-3-氧基)-1,2,5-二唑, ()-3-(2-(5-(2-吩基)吩基)硫基)-4-(1-氮杂双环[2.2 .2]辛基-3-氧基)-1,2,5-二唑, ()-3-(2-(2-(5-(2-吩基)吩基)硫基)乙硫基)-4-(1-氮 杂双环[2.2.2]辛基-3-氧基)-1,2,5-二唑, ()-3-(3-N-(2-唑烷基)丙硫基)-4-(1-氮杂双环[2.2.2] 辛基-3-氧基)-1,2,5-二唑, ()-3-丁硫基-4-(外向-2-氮杂双环[2.2.2]辛-6-基氧基)- 1,2,5-二唑, ()-3-(2,2,3,3,4,4,4-七氟丁氧基)-4-[-3-(1-氮杂双环[2.2. 2]辛氮基)-1,2,5-二唑, ()-3-(1-丁硫基)-4-[内向-6-(1-氮杂双环[3.2.1]辛氧基) -1,2,5-二唑, ()3-(3-苯基丙硫基)-4-[内向-6-(1-氮杂双环[3.2.1]辛 氧基)-1,2,5-二唑, ()3-(3-苯基丙硫基)-4-[内向-6-(1-氮杂双环[3.2.1]辛 氧基)-1,2,5-二唑, ()3-[3-(4-氟苯基)丙硫基]-4-[3-(1-氮杂双环-[2.2.2]辛 氧基)]-1,2,5-二唑, ()3-{3-[4-(三氟甲基)苯基]丙硫基}-4-[-3-(1-氮杂双环 [2.2.2]辛氧基)]-1,2,5-二唑, ()3-(1-丁胺基)-4-[-3-(1-氮杂双环[2.2.2]辛氧基)]-1,2,5 -二唑, 或其医药上可接受之盐。7.根据申请专利范围第1 项之化合物,其中该化合物系选自包括 ()-3-(2-甲硫基乙基)-4-(1-氮杂双环[2.2.2]辛基-3-氧 基)-1,2,5-二唑, ()-3-(1-氮杂双环[2.2.2]辛基-3-氧基)-1,2,5-二唑 ()-3-己基-4-(1-氮杂双环[2.2.2]辛基-3-氧基)-1,2,5- 二唑 ()-3-丁磺醯基-4-(1-氮杂双环[2.2.2]辛基-3-氧基)-1,2, 5-二唑 ()-3-丙硝醯基)-4-(1-氮杂双环[2.2.2]辛基-3-氧基)-1,2 ,5-二唑 ()-3-(4,4,4-三氟丁氧基)-4-(1-氮杂双环[2.2.2]辛基-3- 氧基)-1,2,5-二唑 ()-3-(2-丁-炔氧基)-4-(1-氮杂双环[2.2.2]辛基-3-氧基) -1,2,5-二唑 ()-3-(环丙基甲氧基)-4-(1-氮杂双环[2.2.2]辛基-3-氧 基)-1,2,5-二唑 ()-3-(3-苯基丙炔氧基)-4-(1-氮杂双环[2.2.2]辛基-3- 氧基)-1,2,5-二唑 ()-3-(3-丁烯氧基)-4-(1-氮杂双环[2.2.2]辛基-3-氧基)- 1,2,5-二唑 ()-3-(反-2-丁烯氧基)-4-(1-氮杂双环[2.2.2]辛基-3-氧 基)-1,2,5-二唑 ()-3-(顺-2-丁烯氧基)-4-(1-氮杂双环[2.2.2]辛基-3-氧 基)-1,2,5-二唑 ()-3-(2-甲氧基乙氧基)-4-(1-氮杂双环[2.2.2]辛基-3- 氧基)-1,2,5-二唑 ()-3-(2-苯氧基乙氧基)-4-(1-氮杂双环[2.2.2]辛基-3- 氧基)-1,2,5-二唑 ()-3-(3-丁炔氧基)-4-(1-氮杂双环[2.2.2]辛基-3-氧基)- 1,2,5-二唑 ()-3-(2-环丙基乙氧基)-4-(1-氮杂双环[2,2.2]辛基-3- 氧基)-1,2,5-二唑 ()-3-(2-(甲硫基)乙氧基)-4-(1-氮杂双环[2.2.2]辛基-3- 氧基)-1,2,5-二唑 ()-3-(3-氯丙氧基)-4-(1-氮杂双环[2.2.2]辛基-3-氧基)- 1,2,5-二唑 ()-3-(4-氟丁氧基)-4-(1-氮杂双环[2.2.2]辛基-3-氧基)- 1,2,5-二唑 ()-3-(2-[4-氯苯氧基3乙氧基)-4-(1-氮杂双环[2.2.2]辛 基-3-氧基)-1,2,5-二唑 ()-3-(3-[2-甲氧基-5-啶基]丙氧基)-4-(1-氮杂双环[2 .2.2]辛基-3-氧基)-1,2,5-二唑 ()-3-(反-3-氯-2-丙烯氧基)-4-(1-氮杂双环[2.2.2]辛基- 3-氧基)-1,2,5-二唑 ()-3-(2-[4-氟苯氧基]3乙氧基)-4-(1-氮杂双环[2.2.2]辛 基-3-氧基)-1,2,5-二唑 ()-3-(4-戊烯氧基)-4-(1-氮杂双环[2.2.2]辛基-3-氧基)- 1,2,5-二唑 ()-3-(3-氟丙氧基)-4-(1-氮杂双环[2.2.2]辛基-3-氧基)- 1,2,5-二唑 ()-3-(环丁基甲氟基)-4-(1-氮杂双环[2.2.2]辛基-3-氧 基),1,2,5-二唑 ()-3-(3,3,3,2,2-五氟丙氧基)-4-(1-氮杂双环[2.2.2]辛基 -3-气基)-1,2,5-二唑 ()-3-(2-[苯硫基]乙氧基)-4-(1-氮杂双环[2.2.2]辛基-3- 氧基)-1,2,5-二唑 ()-3-(2-[4-溴苯氧基]乙氧基)-4-(1-氮杂双环[2.2.2]辛 基-3-氧基)-1,2,5-二唑 ()外向-3-丁硫基-4-(1-氮杂双环[2.2.1]庚基-3-氧基)-1 ,2,5-二唑 ()-3-(2-[3-{1,2,5-二唑基氧基}]乙氧基)-4-(1-氮杂双 环[2.2.2]辛基-3-氧基)-1,2,5-二唑 ()-外向-3-丁氧基-4-(7-氮杂双环[2.2.1]庚基-3-氧基)- 1,2,5-二唑 ()-3-丁氧基-4-(3-六氢啶基氧基)-1,2,5-二唑 3-丁氧基-4-(顺-1R-2-胺基环戊烷氧基)-1,2,5-二唑 ()-内向-3-己氧基-4-(1-氮杂双环[3.2.1]辛基-6-氧基)- 1,2,5-二唑 (5S,6S)-内向-3-丁-硫基-4-(1-氮杂双环[3.2.1]辛基-6-氧 基)-1,2,5-二唑 (5R,6R)-内向-3-丁硫基-4-(1-氮杂双环[3.2.1]辛基-6-氧 基)-1,2,5-二唑 ()-反-3-丁硫基-4-(1-氮杂双环[4.3.0]壬基-5-氧基)-1.3 .5-二唑 ()-顺-3-丁硫基-4-(1-氮杂双环[4.3.0]壬基-5-氧基)-1,2 ,5-二唑 ()-反-3-丁硫基-4-(2-二甲胺基环戊氧基)-1,2,5-二 唑 3-丁硫基-4-(2-二甲胺基乙氧基)-1,2,5-二唑 ()-内向-3-丁氧基-4-(1-氮杂双环[3.2.1]辛基-6-氧基)- 1,2,5-二唑 ()-3-(4-苯基丁硫基)-4-(1-氮杂双环[2.2.2]辛基-3-氧 基)-1,2,5-二唑 ()-3-(3-苯基-2-丙烯硫基)-4-(1-氮杂双环[2.2.2]辛基-3 -氧基)-1,2,5-二唑 ()-3-(3-[N-苯并基]丙硫基-4-(1-氮杂双环[2.2.2] 辛基-3-氧基)-1,2,5-二唑 ()-3-(3-[4-氟苯基]-3-[4-氟苯氧基]丙硫基)-4-(1-氮杂 双环[2.2.2]辛基-3-氧基)-1,2,5-二唑 ()-3-(3-苯基-3-[4-三氟甲基苯氧基]丙硫基]-4-(1-氮 杂双环[2.2.2]辛基-3-氧基)-1,2,5-二唑 ()-3-(4,4,4-三氟丁硫基)-4-(1-氮杂双环[2.2.2]辛基-3- 氧基)-1,2,5-二唑 ()-3-(3-[3-啶基]丙硫基)-4-(1-氮杂双环[2.2.2]辛基- 3-氧基)-1,2,5-二唑 ()-内向-3-(2-苯氧基乙硫基)-4-(1-氮杂双环[3.2.1]辛 基-6-氧基)-1,2,5-二唑 ()-外向-3-丙硫基-4-(2-甲氧基羰基-2-氮杂双环[2.2.2 ]辛基-6-氧基)-1,2,5-二唑 ()-外向--3-丙磺醯基-4-(2-甲氧基碳基-2-氮杂双环[2 .2.2]辛基-6-氧基)-1,2,5-二唑 ()-外向-3-(4,4,4-三氟丁氧基)-4-(2-甲氧基碳基-2-氮 杂双环[2.2.2]辛基-6-氧基)-1,2,5-二唑 ()-外向-3-(4,4,4-三氟丁氧基)-4-(2-氮杂双环[2.2.2]辛 基-6-氧基)-1,2,5-二唑 ()-外向-3-(己氧基)-4-(2-氮杂双环[2.2.2]辛基-6-氧基 )-1,2,5-二唑 ()-内向-3-(4,4,4-三氟丁氧基)-4-(2-氮杂双环[2.2.2]辛 基-6-氧基)-1,2,5-二唑 ()-外向-3-(2-[氟苯氧基]乙硫基)-4-(2-甲氧基碳基-2- 氮杂双环[2.2.2]辛基-6-氧基)-1,2,5-二唑 ()-外向-3-(2-[氟苯氧基]乙硫基)-4-(2-氮杂双环[2.2.2 ]辛基-6-氧基)-1,2,5-二唑 ()-内向-3-丙硫基-4-(1-氮杂双环[3.2.1]辛基-6-氧基)- 1,2,5-二唑 ()-内向-3-丙磺醯基-4-(1-氮杂双环[3.2,1]辛基-6-氧 基)-1,2,5-二唑 ()-内向-3-(4,4,4-三氟丁氧基)-4-(1-氮杂双环[3.2.1]辛 基-6-氧基)-1,2,5-二唑 ()-内向-3-(2-丁炔氧基)-4-(1-氮杂双环[3.2,1]辛基-6- 氧基)-1,2,5-二唑 ()-内向-3-(反-2-丁烯氧基)-4-(1-氮杂双环[3.2.1]辛基 -6-氧基)-1,2,5-二唑 ()-内向-3-(3-甲硫基乙氧基)-4-(1-氮杂双环[3.2.1]辛 基-6-氧基)-1,2,5-二唑 ()-内向-3-(2-(4-甲基-1,3-唑-5-基)乙氧基)-4-(1-氮 杂双琛[3.2.1]辛基-6-氧基)-1,2,5-二唑 ()-内向-3-(4-甲硫基苯甲氧基)-4-(1-氮杂双环[3.2.1] 辛基-6-氧基)-1,2,5-二唑 ()-内向-3-(2-吩基甲氧基)-4-(1-氮杂双环[3.2.1]辛 基-6-氧基)-1,2,5-二唑 ()-内向-3-(2-环己烯基氧基)-4-(1-氮杂双环[3.2.1]辛 基-6-氧基)-1,2,5-二唑 ()-内向-3-(3-戊炔氧基)-4-(1-氮杂双环[3.2.1]辛基-6- 氧基)-1,2,5-二唑 ()-内向-3-(3-己炔氧基)-4-(1-氮杂双环[3.2.1]辛基-6- 氧基)-1,2,5-二唑 ()-内向-3-(3-氯丙氧基)-4-(1-氮杂双环[3.2.1]辛基-6- 氧基)-1,2,5-二唑 ()-内向-3-(4-氯-a-环丙基-苯甲氧基)-4-(1-氮杂双环[ 3.2.1]辛基-6-氧基)-1,2,5-二唑 ()-内向-3-(4-甲基-3-戊烯氧基)-4-(1-氮杂双环[3.2.1] 辛基-6-氧基)-1,2,5-二唑 ()-内向-3-(顺-2-丁烯氧基)-4-(1-氮杂双环[3.2.1]辛基 -6-氧基)-1,2,5-二唑 ()-内向-3-(环丙基甲氧基)-4-(1-氮杂双环[3.2.1]辛基 -6-氧基)-1,2,5-二唑 ()-内向-3-(2-甲氧基乙氧基)-4-(1-氮杂双环[3.2.1]辛 基-6-氧基)-1,2,5-二唑 ()-内向-3-(3-丁烯氧基)-4-(1-氮杂双环[3.2.1]辛基-6- 氧基)-1,2,5-二唑 ()-内向-3-(2-环丙基乙氧基)-4-(1-氮杂双环[3.2.1]辛 基-6-氧基)-1,2,5-二唑 ()-内向-3-(3-丁炔氧基)-4-(1-氮杂双环[3.2.1]辛基-6- 氧基)-1,2,5-二唑 ()-内向-3-(4,4,4,3,3,2,2-七氟基丁氧基)-4-(1-氮杂双 环[3.2.1]辛基-6-氧基)-1,2,5-二唑 ()-内向-3-[2-(3-三氟甲基苯基)乙氧基]-4-(1-氮杂双 环[3.2.1]辛基-6-氧基)-1,2,5-二唑 ()-内向-3-[2-(2-吩基)乙氧基]-4-(1-氮杂双环[3.2.1] 辛基-6-氧基)-1,2,5-二唑 ()-内向-3-(3,3,3,2,2,五氟丙氧基)-4-(1-氮杂双环[3.2.1 ]辛基-6-氧基)-1,2,5-二唑 ()-内向-3-(2-苯氧基乙氧基)-4-(1-氮杂双环[3.2.1]辛 基-6-氧基)-1,2,5-二唑 ()-内向-3-(4-正-丁基苯甲氧基)-4-(1-氮杂双环[3.2.1] 辛基-6-氧基)-1,2,5-二唑 ()-内向-3-[3-(4-甲氧基苯基)丙氧基)-4-(1-氮杂双环[ 3.2.1]辛基-6-氧基)-1,2,5-二唑 ()-内向-3-(4-氟苯甲氧基)-4-(1-氮杂双环[3.2.1]辛基- 6-氧基)-1,2,5-二唑 ()-内向-3-(2,4-二氟苯甲氧基)-4-(1-氮杂双环[3.2.1] 辛基-6-氧基)-1,2,5-二唑 ()-内向-3-(4-(三氟甲氧基)苯甲氧基]-4-(1-氮杂双环 [3.2.1]辛基-6-氧基)-1,2,5-二唑 ()-内向-3-(4-氟丁氧基)-4-(1-氮杂双环[3.2.1]辛基-6- 氧基)-1,2,5-二唑 ()-内向-3-(4-第三-丁基苯甲氧基)-4-(1-氮杂双环[3.2 .1]辛基-6-氧基)-1,2,5-二唑 ()-内向-3-(1-环丙基乙氧基)-4-(1-氮杂双环[3.2.1]辛 基-6-氧基)-1,2,5-二唑 ()-内向-3-(2-环己基乙氧基)-4-(1-氮杂双环[3.2.1]辛 基-6-氧基)-1,2,5-二唑 ()-内向-3-(3-甲基-2-丁烯氧基)-4-(1-氮杂双环[3.2.1] 辛基-6-氧基)-1,2,5-二唑 ()-内向-3-(4-环己基丁氧基)-4-(1-氮杂双环[3.2.1]辛 基-6-氧基)-1,2,5-二唑 ()-内向-3-(3-丁炔-2-氧基)-4-(1-氮杂双环[3.2.1]辛基- 6-氧基)-1,2,5-二唑 ()-内向-3-(3-甲基-3-苯基丁氧基)-4-(1-氮杂双环[3.2. 1]辛基-6-氧基)-1,2,5-二唑 ()-内向-3-(3-氟丙氧基)-4-(1-氮杂双环[3.2.1]辛基-6- 氧基)-1,2,5-二唑 ()-内向-3-[3-(2-吩基)丙氧基)-4-(1-氮杂双环[3.2.1] 辛基-6-氧基)-1,2,5-二唑 ()-3-(2-[4-氟苯氧基]乙硫基)-4-(1-氮杂双环[2.2.2]辛 基-3-氧基)-1,2,5-二唑 ()-3-(2-甲硫基乙基)-4-(1-氮杂双环[2.2.2]辛基-3-氧 基)-1,2,5-二唑 ()-3-(1-氮杂双环[2.2.2]辛基-3-氧基)-1,2,5-二唑 ()-3-己基-4-(1-氮杂双环[2.2.2]辛基-3-氧基)-1,2,5- 二唑 ()-3-(2-[3-{1,2,5-二唑基氧基}]乙氧基)-4-(1-氮杂双 环[2.2.2]辛基-3-氧基)-1,2,5-二唑 ()-外向-3-丁硫基-4-(1-氮杂双环[2.2.1]庚基-3-氧基)- 1,2,5-二唑8.根据申请专利范围第7项之化合物,其 中该化合物系外向。9.根据申请专利范围第8项之 化合物,其中该化合物系内向。10.根据申请专利范 围第9项之化合物,其中G是一个2-氮杂-2.2.2氮杂双 环取代基。11.根据申请专利范围第10项之化合物, 其中G是2.2.1氮杂双环取代基。12.根据申请专利范 围第11项之化合物,其中G是视需要经取代之环烷基 NR6R7。13.一种制备根据申请专利范围第1项化合物 之方法,其系包括 使式III化合物 其中P是R9SO2或卤素;R9是C1-8-直链或分支链烷基,或 视需要经1或2个C1-C6直链或具反链烷基取代之苯基 或基; R是选自包括氢、胺基、卤素、NHR6.C1-5-烷基、-OR4. -SR4和-Z-C4-12-(环烷基烷基); R4是C1-15-烷基、C2-8-烯基、C2-8炔基,各视需要经一 或多个独立选自包括卤素、苯基和苯氧基之基团 取代,其中苯基或苯氧基视需要经一或多个独立选 自包括卤素、-CN、C1-4-烷基、 C1-4-烷氧基、-OCF3和 -CF3之基团取代;或者 R是选自包括C1-6烷氧基C1-6烷氧基,C1-6烷硫基C1-6烷 氧基,C1-6烷基磺醯基,-OR5Y,-SR5Y,-OR5-Z-Y,-S-R5-Z-Y;其中 Z是氧,R5是C1-5-烷基; Y系一杂环基,其选自由吩基、唑烷基、啶 基、二唑基、基及唑基所组成之群,该杂 环基团系视需要地在碳或氮原子上经C1-6-烷基、- CF3或吩基所取代,或者杂环中之一个碳原子与氧 原子一起形成羰基,或者该杂环视需要与苯基熔合 ; 与G-(CH2)r-W--h+反应,其中h+是烷醇金属,反应温度系 自约-30至约100℃,反应压力系自约1至约5大气压,且 系于非羟基性溶剂中进行,例如四氢喃,甲苯,二 甲基甲醯胺,二乙醚,二烷,二甲氧乙烷,N-甲基 咯啶酮,或第三丁基-甲乙醚; W是氧或硫; G系选自由下列基团所组成之群: 或者,G是经取代之C3-C8环烷基,或者经取代之C1-6烷 基,其中取代基是-NR6R7; R6和R7独立选自包括氢和C1-6-烷基; 其中-(CH2)r-W-二唑可在氮杂环或氮杂双环基团之 任何碳原子上连结; R3是选自包括氢、直链或分支链C1-5-烷基、直链或 分支链C2-5-烯基和直链或分支链C2-5-炔基;以及 r是0.1或2。14.一种用于治疗与毒菌硷胆素激性受 体之调节作用关联的症状之医药组合物,其包含根 据申请专利范围第1或2项之化合物作为活性成分 。15.根据申请专利范围第1或2项之化合物,其系用 于与毒菌硷胆素激性受体相互作用上。 |
