| 主权项 |
1.一种式(I)之4(3H)-嘧啶酮衍生物, (I) 其中R代表C1-C8烷基; X代表苯基取代之C1-C6烷基;以及 Y代表卤素、磺酸酯基(OSO2R)或磷酸酯基(OP(O)(OR)2或 OP(S)(OR)2), 及其医药上可接受盐。2.一程式(I')之4(3H)-嘧啶酮 衍生物, (I) 其中R、X与Y系定义如申请专利范围第1项者,及其 医药上可接受盐。3.一种制备根据申请专利范围 第1项之式(I)化合物及其医药上可接受盐(其中Y代 表磺酸酯基或磷酸酯基)之方法,其包括步骤有: (1)令烷基盐酸盐与2-芳基取代之丙二酸二甲醋 反应生成下式之嘧啶酮 此处R代表C1-C8烷基,以及 X代表苯基取代之C1-C6烷基; (2)抽去步骤(1)所得产物中之羟基质子后,所形成物 质续与磺醯氯或磷醯酯氯行偶合反应生成下式之O -醯化产物 此处R与X定义如上,并且Y为磺酸酯基或磷酸酯基; (3)令步骤(2)所得O-醯化产物与5-(4'-溴甲基)联苯基- 1-三苯基甲基四唑行偶合反应,形成一N-烷化产物; (4)酸性条件下处理该N-烷化产物,以去除三苯基甲 基保护基,得式(I)化合物,其中Y代表磺酸酯基或磷 酸酯基; (5)若有需要,将式(I)化合物转化为其对应之医药上 可接受盐。4.一种制备根据申请专利范围第1项之 式(I)化合物及其医药上可接受盐(其中Y代表卤素) 之方法,其包括步骤有: (1)令烷基盐酸盐与2-芳基取代之丙二酸二甲酯 反应生成下式之嘧啶酮 此处R代表C1-C8烷基,以及 X代表苯基取代之C1-C6烷基; (2)令步骤(1)所得产物与磺氯或磷醯氯一齐加热,形 成下式化合物 此处R与X定义如上,并且Y为卤素; (3)将步骤(2)所得产物于硷性条件下行部分水解,获 得下式化合物 此处R、X与Y系定义如上; (4)令步骤(3)所得产物与5-(4'-溴甲基)联苯基-1-三苯 基甲基四唑行偶合反应,形成一N-烷化产物; (5)酸性条件下处理该N-烷化产物,以去除三苯基甲 基保护基,得式(I)化合物,其中Y代表卤素; (6)若有需要,将式(I)化合物转化为其对应之医药上 可接受盐。5.一种制备根据申请专利范围第2项之 式(I')化合物及其医药上可接受盐之方法,其包括 步骤有: (1)令烷基盐酸盐与2-芳基取代之丙二酸二甲酯 反应生成下式之嘧啶酮 此处R代表C1-C8烷基,以及 X代表苯基取代之C1-C6烷基; (2)令步骤(1)所得产物与磺醯氯或磷醯氯一齐加热, 形成下式化合物 此处R与X定义如上,并且Y为卤素; (3)将步骤(2)所得产物于硷性条件下行部分水解,获 得下式化合物 此处R、X与Y系定义如上; (4)令步骤(3)所得产物与4'-溴甲基-联苯基-2-第三- 丁基羧酸酯行偶合反应,形成一N-烷化产物; (5)酸性条件下处理该N-烷化产物,以去除三苯基甲 基保护基,得式(I)化合物,其中Y代表卤素; (6)若有需要,将式(I)化合物转化为其对应之医药上 可接受盐。6.一种作为血管紧缩素II受体拮抗剂之 医药组合物,其含有效量之根据申请专利范围第1 或2项之化合物或其医药上可接受盐,与药学上可 接受载剂、佐剂及稀释剂。 |
