发明名称 制备经取代亚磺醯基杂环镁盐之方法
摘要 一种制备包含咪唑部份的经取代亚磺醯基杂环化合物之式I镁盐的新颖方法。此方法系将式I之经取代杂环与一种弱硷和一种镁源混合来进行。硷和镁源系经选择以造成反应在期间容易去除的残留物。本发明亦关于所制成化合物于医药上之用途。
申请公布号 TW420676 申请公布日期 2001.02.01
申请号 TW086104766 申请日期 1997.04.14
申请人 亚斯托股份有限公司 发明人 珍–亚克胡伯格;潘杰特伊瓯尼德;安德斯玛森
分类号 C07D401/00;C07D401/12;C07D413/00 主分类号 C07D401/00
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1.一种制备含有咪唑部份的经取代亚磺醯基杂环 化合物镁盐的改良方法,该化合物系根据式I化合 物 其中 Ar是 Z是 和X是 其中 在苯并咪唑部份之苯环内的N是指视情况被R7-R10取 代的碳原子之一,可以一个无任何取代基的氮原子 来更换; R1.R2和R3是相同或不同的,选自氢、烷基、烷硫基 、烷氧基、被氟取代之烷氧基、烷氧基烷氧基、 二烷胺基、N-六氢啶基、吗福基、卤素、苯 基烷基和苯基烷氧基,其中烷基及烷氧基基团可为 支链或直链或含有环状烷基基团; R4和R5是相同或不同的,选自氢、烷基和芳烷基; R6是氢、卤素、三氟甲基、烷基和烷氧基; R7-R10是相同或不同的,选自氢、烷基、烷氧基、卤 素、卤烷氧基、烷基羰基、烷氧基羰基、唑基 及三氟烷基; R11是氢;及 R12和R13是相同或不同的,选自氢、卤素、烷基或烷 氧基,其中烷氧基基团可为支链或直链C1-C9链,或包 含环烷基, 其中改良处系为混合式I之经取代亚磺醯基杂环与 选自包括低烷胺、二低烷胺、三低烷胺及氨水之 群之弱硷及选自包括醋酸镁、硝酸镁、硫酸镁、 碳酸镁及氯化镁之群之镁源。2.根据申请专利范 围第1项之方法,其中弱硷是氨。3.根据申请专利范 围第1项之方法,其中反应是在溶剂存在下进行。4. 根据申请专利范围第1项之方法,其中反应是在含 水有机溶剂存在下进行。5.根据申请专利范围第1 项之方法,其中硷和镁源系经选择,以获得在此方 法期间易去除的胺盐。6.根据申请专利范围第1项 之方法,其中系制得5-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3,5-二甲 基-2-啶基)甲基]亚磺醯基]-1H-苯并咪唑之镁盐。 7.根据申请专利范围第1项之方法,其中系制得一种 (-)-5-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-啶基)甲 基]亚磺醯基]-1H-苯并咪唑之镁盐。8.根据申请专 利范围第1项之方法,其中R1.R2.R3.R12及R13之任何烷 基及烷氧基含有环状烷基基团。
地址 瑞典