METHOD OF PRODUCING PYRIDAZINE CARBOXYLIC ACID DERIVATIVES

摘要

Beschrieben wird ein Verfahren zur Herstellung von Pyridazin-3-carbonsäurederivaten der allgemeinen Formeln (Ia) oder (Ib) worin R<1> eine Gruppe der Formel -OR<3> oder -NR<4>R<5>, R<2> Wasserstoff, Chlor, eine Gruppe der Formel-OR<6> oder eine Gruppe der Formel -NR<7>R<8>, R<3> C1-10-Alkyl, C3-8-Cycloalkyl oder Aryl-C1-4-alkyl, R<4> C1-10-Alkyl, C3-8-Cycloalkyl, gegebenenfalls substituiertes Aryl oder Aryl-C1-4-alkyl, R<5> Wasserstoff, C1-10-Alkyl, C3-8-Cycloalkyl, gegebenenfalls substituiertes Aryl oder Aryl-C1-4-alkyl und R<6> C1-10-Alkyl, C3-8-Cycloalkyl, Aryl-C1-4-alkyl oder einen gegebenenfalls substituierten aromatischen oder heteroaromatischen Rest bedeutet und R<7> und R<8> unabhängig voneinander C1-10-Alkyl, C3-8-Cycloalkyl oder Aryl-C1-4-alkyl sind oder zusammen mit dem Stickstoffatom einen gesättigten oder aromatischen heterocyclischen Ring bilden, durch Umsetzung der entsprechenden 3-Chlorpyridazine bzw. Von 3,6-Dichlorpyridazin mit Kohlenmonoxid und Alkoholen oder Aminen H-R<1> in Gegenwart von Palladium-Phosphin-Komplexen und Basen. Die Pyridazincarbonsäurederivate (Ia, Ib) sind Zwischenprodukte für die Synthese von pharmazeutischen Wirkstoffen.