发明名称 COMPUESTOS DE 2-METIL-4-(4-METIL-1-PIPERAZINIL)-10H-TIENO[2,3-B]BENZODIAZEPINA-DIHIDRATOS; LOS DIHIDRATOS B,D Y E DE DICHO COMPUESTO Y PROCESO PARA PREPARAR LA FORMA II SUSTANCIALMENTE PURA DE LA OLANZAPINA A PARTIR DE DICHOS DIHIDRATOS
摘要 Un proceso para preparar 2-metil-4-(metil-1-piperazinil)-1OH-tieno[2,3-b] 1,5 benzodiacepina (denominada en la presente olanzapina y ciertosintermediarios dihidratos. La olanzapina resulta util en el tratamiento de pacientes psicoticos, yactu almente se está investigando dicha aplicacion. Lossolicitantes han descubierto que la olanzapina forma II es la forma anhidro más estable de olanzapina, y proporciona una formulacion anhidro estable concaracterísticas farmacéuticamentedeseables. (Ve r patente europea 733635). Se requiere condiciones de preparacion controladas para asegurar una olanzapina deForma II sustancialmente pura ( denominada en la presente Forma II); sin embargo los solicitantes han descubierto unproceso para prepar ar la Forma IIdeseada utilizando un intermedio olanzapina dihidrato en condiciones acuosas. En ciertas situaciones, la Formula II que ha sido preparada a partir de unsolvente acuoso puede resultar particularmente ventajosa.Dicho material Forma II resulte sustancialmente libre de todos los residuos de solvente orgánico.Este proceso puede proporcionar unmétodo ecologico especialmente deseado para proporcionar la Forma II en cuestion. La invencion que sereivindicaproporcion olazapina dihidra to que resulta especialmente util como intermedio para la preparacion de olazapina Forma II. La forma cristalina puede serespecialmente ventajosa. Un proceso para preparar la Forma II sustancialmente puraque consiste en secar una olanzapina dihi drato hasta que se prepara laForma II deseada.
申请公布号 AR013838(A1) 申请公布日期 2001.01.31
申请号 AR1997P104362 申请日期 1997.09.23
申请人 ELI LILLY AND COMPANY 发明人
分类号 A61K31/55;C07D495/04;(IPC1-7):C07D495/04;A61P25/18;C07D333/00;C07D243/00 主分类号 A61K31/55
代理机构 代理人
主权项
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