发明名称 |
依托泊甙磷酸酯的制备方法 |
摘要 |
制备依托泊甙磷酸酯的方法是在溶剂中将4’-去甲基-4-表鬼臼脂素-4’-磷酸二苄酯与2,3-二-O-苄基-4,6-O-亚乙基-α,β-D-吡喃葡萄糖反应,然后除去保护基。四苄基被保护的依托泊甙磷酸酯从甲醇中重结晶或加入甲醇直接从乙腈中结晶,生成基本纯净的C-1”-β体,用氢化方法同时除去苄基保护基以高收率生成依托泊甙磷酸酯。在另一实施方案中,用磷酸酶处理依托泊甙磷酸酯生成依托泊甙。$#! |
申请公布号 |
CN1061047C |
申请公布日期 |
2001.01.24 |
申请号 |
CN97123031.5 |
申请日期 |
1994.11.04 |
申请人 |
布里斯托尔-米尔斯·斯奎布公司 |
发明人 |
L·J·希尔沃伯格;P·夫埃米舍逖;J·L·迪隆;J·J·犹舍尔 |
分类号 |
C07F9/09 |
主分类号 |
C07F9/09 |
代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
代理人 |
李瑛 |
主权项 |
1.制备式Ⅱ化合物的方法,<img file="9712303100021.GIF" wi="1002" he="560" />其中R<sub>3</sub>为芳甲基,该方法包括使式Ⅰ的酚<img file="9712303100022.GIF" wi="1040" he="448" />与亚磷酸二(芳甲)酯、四卤甲烷、叔胺和N,N-二甲氨基吡啶反应,生成式Ⅱ的被保护的磷酸酯。 |
地址 |
美国新泽西 |