11β－芳基－4－雌烯及其药物上适宜的酸加成盐的制药应用

摘要

本文介绍通式Ⅰ的化合物,其制备方法、含有该化合物的药物组合物及其在治疗疾病中的应用。本发明化合物主要具有抗促孕素和抗糖皮质素的活性，$式中，Ｘ，Ｒ¹,R²,R³和R⁴的含义可参阅说明书。$#!

主权项

1．通式Ⅰ的11β-芳基-4-雌烯及其药物上适宜的酸加成盐在药物制备中的应用，式中X表示氧原子、肟基>N-OH或2个氢原子，R¹表示氢或甲基，R²表示羟基、C₁-C₁₀烷氧基或C₁-C₁₀酰氧基，R³表示氢、-(CH₂)nCH₂Z基，其中n表示0、1、2、3、4或5，Z表示氢原子、氰基或残基-OR⁵，其中R⁵表示H、C₁-C₁₀烷基或C₁-C₁₀酰基；-(CH₂)mC≡C-Y基，其中m表示0、1或2，Y表示氢、氟、氯、溴或碘原子、C₁-C₁₀羟烷基、C₁-C₁₀-烷氧基烷基、C₁-C₁₀酰氧基烷基；-(CH₂)p-CH=CH-(CH₂)kCH₂ R⁶，其中p表示0或1，k表示0、1或2，R⁶表示氢原子、羟基、C₁-C₄-烷氧基或C₁-C₄-酰氧基；或R²和R³一起构成下式的残基X=1或2R⁴表示氢原子、氰基、氯、氟、溴和碘原子、三烷基甲硅烷基、三烷基甲锡烷基、直链或支链、饱和或不饱和的C₁-C₈-烷基、酰基或烷氧基烷基、氨基，其中R⁷和R⁸各自为氢原子或C₁-C₄烷基；或相应的氨基氧化物或-OR⁹基或-S(O)iR⁹，其中i表示0、1或2，R⁹表示氢原子、甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基苯基、烯丙基或2-二甲基氨基乙基；或式Ⅰα的杂芳基其中A表示氮原子、氧原子或硫原子，-B-D-E-依次表示-C-C-C-、-N-C-C-或-C-N-C-，R¹⁰表示氢原子、氰基、氯、氟、溴和碘原子、三烷基甲硅烷基、三烷基甲锡烷基、直链或支链、饱和或不饱和的C₁-C₈烷基、芳基或烷氧基烷基、或-OR⁹或-S(O)iR⁹，其中i、R⁷、R⁸和R⁹的含义与前相同；或式Ⅰβ的杂芳基其中A表示氮原子，-B-D-E-依次表示-C-C-C-、-N-C-C-、-C-N-C-或-C-C-N，R¹⁰的含义与前相同；或表示式Ⅰγ的苯基其中R¹⁰的含义与前相同。