发明名称 1-取代-1-氨基甲基-环烷衍生物(=加巴喷丁类似物)、其制备及其在治疗神经病方面的用途
摘要 公开了式(1),(1C),(1F),(1G)和(1H)的新的胺,或其药用盐,其中n是0—2的整数;m是0—3的整数;R是磺酰胺,酰胺,膦酸,杂环,磺酸,异羟肟酸;A’是桥环,选自(1),(2),(3),(4),(5),其中是连接点;Z<SUB>1</SUB>到Z<SUB>4</SUB>各自独立地选自氢和甲基;o是1—4的整数;和p是0—2的整数;在上式(1)中,当m是2而n是1时,R不能是磺酸,以及其用作癫痫、晕厥发作、少动症、颅疾病、神经变性疾病、抑郁、焦虑、恐慌、疼痛、神经病理紊乱、炎症以及胃肠道紊乱,特别是应激性肠综合征的治疗剂。
申请公布号 CN1279674A 申请公布日期 2001.01.10
申请号 CN98811481.X 申请日期 1998.11.10
申请人 沃尼尔·朗伯公司 发明人 J·S·布莱恩斯;T·卡皮利斯;D·C·霍维尔;C·O·尼恩;D·J·乌斯特罗
分类号 C07D257/04;A61K31/41;C07D271/06;C07F9/38;A61K31/66;C07D291/04;C07C311/10;A61K31/18;C07C311/07;C07C239/14;A61K31/16;C07C309/25;A61K31/255 主分类号 C07D257/04
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 周中琦
主权项 1.本发明的化合物是下式的化合物及其药用盐:<img file="9881148100021.GIF" wi="1221" he="981" />其中:N是0-2的整数;m是0-3的整数;R是磺酰胺,酰胺,膦酸,杂环,磺酸,异羟肟酸;R<sub>1</sub>-R<sub>14</sub>各自独立地选自:氢或含1至6个碳原子的直链或支链烷基,无取代或取代的苄基或苯基,该取代基选自氢,烷基,烷氧基,羟基,羧基,烷氧羰基,三氟甲基和硝基;A’是桥环,选自:<img file="9881148100022.GIF" wi="1183" he="453" /><img file="9881148100031.GIF" wi="703" he="404" />其中:<img file="9881148100032.GIF" wi="21" he="64" />是连接点;Z<sub>1</sub>到Z<sub>4</sub>各自独立地选自氢和甲基;o是1-4的整数;和p是0-2的整数,条件是当m是2而n是1时,式1中的R不能是-SO<sub>3</sub>H。
地址 美国新泽西州