DERIVADOS DE BIFENILO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE NEUROQUININA 1

摘要

SE REFIERE A DERIVADOS DE BIFENILO DE FORMULA I, DONDE: R ES H, ALQUILO, ALCOXI, HALOGENO, AMINO, -N(R6)2, TRIFLUOROMETILO; R1 ES H, ALCOXI, HALOGENO; R Y R1 JUNTOS SON -CH=CH-CH=CH-; R2 ES HALOGENO, ALQUILO, TRIFLUOROMETILO; R3 ES H, ALQUILO; R4 ES H, AMINA TERCIARIA CICLICA SUSTITUIDA CON ALQUILO; R5 ES H, NITRO, AMINO, N(R6)2, R6 ES H, ALQUILO; X ES CONR6, (CH2)nO, (CH2)nNR6, NR6CO, NR6(CH2)n; n ES 1-2. SON COMPUESTOS PREFERIDOS ACIDO 2`-METIL-BIFENIL-2-CARBOXILICO-(3,5-BIS-TRIFLUOROMETIL-BENCIL)METIL-AMIDA, ACIDO 2'-METIL-5-(4-METIL-PIPERAZIN-1-IL)-BIFENIL-2-CARBOXILICO-(3,5-BISTRIFLUOROMETILO-BENCIL)METIL-AMIDA, ACIDO 2'-CLORO-5-(4-METIL-PIPERAZIN-1-IL)-BIFENIL-2-CARBOXILICO-(3,5-BISTRIFLUOROMETIL-BENCIL)METIL-AMIDA, ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION. EL COMPUESTO I ES UN ANTAGONISTA DEL RECEPTOR DE NEUROQUININA 1 (NK-1) POR LO QUE PUEDE SER UTIL PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR, CEFALEA, MIGRANA, ENFERMEDAD DE ALZHEIMER, ESCLEROSIS MULTIPLE, EDEMA