4-ALQUENIL Y 4-ALQUINIL OXINDOLES COMO INHIBIDORES DE QUINASAS DEPENDIENTES DE CICLINA

摘要

SE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE 4-ALQUENIL Y 4-ALQUINIL OXINDOLES DE FORMULA I, DONDE: R1 ES H, COR4, COOR4, CONR6R7, CICLOALQUILO, HETEROCICLO, ENTRE OTROS; R2 ES H, OR4, NR6R7, HALOGENO, NO2, CN, SO2R4, SO2NR6R7, PERFLUOROALQUILO, ENTRE OTROS; R3 ES H, OR4, COR4, COOR4, CONR6R7, HALOGENO, CN, NR6R7, ENTRE OTROS; R4 ES H, ALQUILO INFERIOR, CICLOALQUILO, HETEROCICLO, ENTRE OTROS; R5 ES H, COR8, CONR8R9, ALQUILO SUSTITUIDO CON OR9, ENTRE OTROS; R5 Y R7 SON H, COR8, CONR8R9, SO2R3, SO2NR8R9, CICLOALQUILO, HETEROCICLO, ARILO, HETEROARILO; R6 Y R7 SON CICLOALQUILO CON OR5, COOR8, HETEROCICLO, ARILO, HETEROARILO, O NR5R7 FORMAN UN ANILLO DE 3 A 7 MIEMBROS SUSTITUIDO CON ALQUILO, OR5, COR8, CONR8R9, NR5R9; R8 ES H, ALQUILO, ARILO, HETEROARILO, ENTRE OTROS; R9 Y R10 SON H, ALQUILO; X ES =N-, =C(R5)-, =C(COOR8)-; a ES UN ENLACE. SON COMPUESTOS PREFERIDOS (Z)-1,3-DIHIDRO-4-(6-HIDROXI-1-HEXENIL)-3-[(METOXI-1H-PIRROL-2-IL)METILENO]-2H-INDOL-2-ONA (A), (Z)-1,3-DIHIDRO-4-(5-HIDROXI-1-PENTINIL)-3-[(3-METOXI-1H-PIRROL-2-IL)METILENO]-2H-INDOL-2-ONA (B), ENTRE OTROS. EL COMPUESTO DE FORMULA I INHIBE LAS QUINASAS DEPENDIENTES DE CICLINA (CDKs) EN PARTICULAR CDK2 Y SON UTILES COMO AGENTES ANTIPROLIFERATIVOS PARA LA PREVENCION Y TRATAMIENTO DEL CANCER