取代的苯并二氢吡喃衍生物

摘要

本发明涉及具有式(Ⅰ)的新的哌啶基－或哌嗪基取代的二氢－2H－1－苯并吡喃衍生物,其中X为N或CH;Y为其中R₂为H或C₁－C₆烷基的NR₂CH₂、CH₂NR₂、NR₂CO、CONR₂、NR₂SO₂或NR₂CONR₂;R₁为H、C₁－C₆烷基或C₃－C₆环烷基;R₃为C₁－C₆烷基、C₃－C₆环烷基或(CH₂)_n－芳基,其中芳基为苯基或含有一个或两个选自N、O和S的杂原子的杂芳环并且可由R₄和/或R₅单－或双－取代;并且n为0—4;为以它们的游离碱或药学上可接受的盐或溶剂化物形式存在的(R)－对映体、(S)－对映体或外消旋体,用于制备它们的方法、含有所述治疗活性化合物的药用组合物并且涉及所述活性化合物的用途。

主权项

1．具有式(Ⅰ)的化合物其中X为N或CH；Y为NR₂CH₂、CH₂NR₂、NR₂CO、CONR₂、NR₂SO₂或NR₂CONR₂，其中R₂为H或C₁-C₆烷基；R₁为H、C₁-C₆烷基或C₃-C₆环烷基；R₃为C₁-C₆烷基、C₃-C₆环烷基或(CH₂)_n-芳基，其中芳基为苯基或含有一个或两个选自N、O和S的杂原子的杂芳环并可由R₄和／或R₅单-或双-取代；其中R₄为H、C₁-C₆烷基、C₃-C₆环炕基、卤素、CN、CF₃、OH、C₁-C₆烷氧基、NR₆R₇、OCF₃、SO₃CH₃、SO₃CF₃、SO₂NR₆R₇、苯基、苯基-C₁-C₆烷基、苯氧基、C₁-C₆烷基苯基、任选取代的含有一个或两个选自N、O、S、SO和SO₂的杂原子的杂环，其中该取代基选自C₁-C₆烷基、C₃-C₆环烷基、苯基-C₁-C₆烷基、(CH₂)_mOR₉，其中m为2-6和R₉为H、C₁-C₆烷基、C₃-C₆环烷基或苯基-C₁-C₆烷基，和COR₈、任选取代的含有一个或两个选自N、O和S的杂原子的杂芳环，其中该取代基选自C₁-C₆烷基、C₃-C₆环烷基和苯基-C₁-C₆烷基，或COR₈；其中R₆为H、C₁-C₆烷基或C₃-C₆环烷基；R₇为H、C₁-C₆烷基或C₃-C₆环烷基；和R₈为C₁-C₆烷基、C₃-C₆环烷基、CF₃、NR₆R₇、苯基、含有一个或两个选自N、O和S的杂原子的杂芳环或含有一个或两个选自N、O、S、SO和SO₂的杂原子的杂环；R₅为H、OH、CF₃、OCF₃、卤素、C₁-C₆烷基或C₁-C₆烷氧基；并且n为0-4；作为以它们的游离碱或药学上可接受的盐或溶剂化物形式存在的(R)-对映体、(S)-对映体或外消旋体。