发明名称 |
吡咯并[3,2-b]吡啶的制备方法以及中间体 |
摘要 |
本发明提供了制备5-氨基-3-(1-甲基哌啶-4-基)吡咯并[3,2-b]吡啶的方法以及式(Ⅰ)的中间体,其中X和R如说明书中所定义。 |
申请公布号 |
CN1278814A |
申请公布日期 |
2001.01.03 |
申请号 |
CN98811048.2 |
申请日期 |
1998.10.19 |
申请人 |
伊莱利利公司 |
发明人 |
V·曼库索;F·A·纳波拉;U·E·乌多东;D·E·维拉尔二世 |
分类号 |
C07D401/04;C07D401/14;C07D471/04 |
主分类号 |
C07D401/04 |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 |
张元忠;钟守期 |
主权项 |
1.制备5-氨基-3-(1-甲基哌啶-4-基)吡咯并-[3,2-b]吡啶(A)的方法,该方法包括如下步骤:ⅰ)将1-羟基-5-(二甲基氨基亚甲基亚氨基)吡咯并[3,2-b]吡啶(F)与1-甲基-4-哌啶酮在碱的存在下缩合生成1-羟基-5-(二甲基氨基亚甲基亚氨基)-3-(1-甲基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)吡咯并[3,2-b]吡啶(J);ⅱ)选择性地将(J)脱保护得到1-羟基-5-氨基-3-(1-甲基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)吡咯并-[3,2-b]吡啶(H);和ⅲ)将(J)或(H)氢化。 |
地址 |
美国印第安纳州 |