发明名称 吡咯并[3,2-b]吡啶的制备方法以及中间体
摘要 本发明提供了制备5-氨基-3-(1-甲基哌啶-4-基)吡咯并[3,2-b]吡啶的方法以及式(Ⅰ)的中间体,其中X和R如说明书中所定义。
申请公布号 CN1278814A 申请公布日期 2001.01.03
申请号 CN98811048.2 申请日期 1998.10.19
申请人 伊莱利利公司 发明人 V·曼库索;F·A·纳波拉;U·E·乌多东;D·E·维拉尔二世
分类号 C07D401/04;C07D401/14;C07D471/04 主分类号 C07D401/04
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 张元忠;钟守期
主权项 1.制备5-氨基-3-(1-甲基哌啶-4-基)吡咯并-[3,2-b]吡啶(A)的方法,该方法包括如下步骤:ⅰ)将1-羟基-5-(二甲基氨基亚甲基亚氨基)吡咯并[3,2-b]吡啶(F)与1-甲基-4-哌啶酮在碱的存在下缩合生成1-羟基-5-(二甲基氨基亚甲基亚氨基)-3-(1-甲基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)吡咯并[3,2-b]吡啶(J);ⅱ)选择性地将(J)脱保护得到1-羟基-5-氨基-3-(1-甲基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)吡咯并-[3,2-b]吡啶(H);和ⅲ)将(J)或(H)氢化。
地址 美国印第安纳州