发明名称 |
作为嗜中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂的吡咯并吡咯酮衍生物 |
摘要 |
提供本发明的式(Ⅰ)化合物,其中R<SUP>1</SUP>、R<SUP>2</SUP>和R<SUP>3</SUP>与说明书中定义相同。式(Ⅰ)化合物尤其可用于治疗呼吸道炎性疾病。 |
申请公布号 |
CN1278820A |
申请公布日期 |
2001.01.03 |
申请号 |
CN98810954.9 |
申请日期 |
1998.09.07 |
申请人 |
葛兰素集团有限公司 |
发明人 |
G·D·E·克拉克;M·D·多勒;H·芬奇;L·A·哈里森;G·G·A·因格利斯;M·R·约翰逊;S·J·F·麦唐纳德;P·沙;R·A·史密斯 |
分类号 |
C07D487/04;A61K31/40;C07D413/06;C07D413/12;//(C07D487/04,209:00,209:00) |
主分类号 |
C07D487/04 |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 |
杨九昌 |
主权项 |
1.式(Ⅰ)化合物及其盐和溶剂化物:<img file="9881095400021.GIF" wi="603" he="379" />(指定相对立体化学)其中:R<sup>1</sup>代表C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>2</sup>代表C<sub>2-4</sub>烷基或C<sub>2-4</sub>链烯基:X代表CO或SO<sub>2</sub>;Het代表含有1-4个选自O、N和S的杂原子的任选取代的5-1O元单环或双环芳环体系;n代表整数0-4;R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>独立代表氢、C<sub>1-8</sub>烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>1-4</sub>CONR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>、COC<sub>1-4</sub>烷基或(CH<sub>2</sub>)<sub>0-2</sub>Ph,其中Ph代表任选被一个或多个C<sub>1-4</sub>烷基或卤索取代的苯基,或者NR<sup>3</sup>R<sup>4</sup>一起代表任选被C<sub>1-6</sub>烷基、苯基(任选被卤素或C<sub>1-4</sub>烷基取代)或苄基(任选在苯环上被卤素或C<sub>1-4</sub>烷基取代)N-取代的氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、氮杂基、吗啉基、哌嗪基,或者NR<sup>3</sup>R<sup>4</sup>一起代表上述的环,只是在碳上被一个或多个C<sub>1-4</sub>烷基、CONR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>或COOR<sup>6</sup>取代;R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>独立代表氢或C<sub>1-4</sub>烷基。 |
地址 |
英国梅得塞克斯 |